IL-3Rα阻害剤
一般的なMRP-L23阻害剤には、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、リファンピシン CAS 13292-46-1、ミコフェノール酸 CAS 24280-93-1、α-アマニチン CAS 23109-05-9、フルオロウラシル CAS 51-21-8などが含まれるが、これらに限定されない。
IL-3Rα阻害剤は、IL-3受容体αサブユニット（IL-3Rα）および関連するシグナル伝達経路に阻害効果を示す多様な化合物を包含する。IL-3Rαは、インターロイキン-3（IL-3）に対する細胞応答に関与する重要な受容体であり、増殖、生存、分化など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしている。上記の阻害剤は、下流のシグナル伝達カスケードに作用することで、IL-3Rαシグナル伝達を直接または間接的に標的とすることができる。 これらの阻害剤のいくつか、例えばグリベック（イマチニブ）、ルキソリチニブ、トファシチニブなどは、IL-3Rαによって活性化されるJAK-STAT経路の主要構成要素であるヤヌスキナーゼ（JAK）を標的とすることで作用を発揮する。これらの化合物はJAK活性または下流のシグナル伝達事象を阻害し、最終的にIL-3Rα媒介応答を阻害する。さらに、ラパマイシンやウォルトマニンなどの化合物は、それぞれmTORおよびPI3Kを阻害することで間接的にIL-3Rαシグナルに影響を与える。mTORおよびPI3Kは、細胞増殖と生存の制御に関与するIL-3Rαの下流のエフェクターである。
さらに、SB 203580やU0126などの阻害剤は、特定の状況下でIL-3Rαによって活性化される可能性があるp38 MAPKおよびMAPK/ERK経路を標的とする。これらの阻害剤は、これらの経路の活性化を阻害することで、間接的にIL-3Rαを介した細胞応答を調節する。さらに、スニチニブとダサチニブは、受容体型チロシンキナーゼ（RTK）やSRCファミリーキナーゼを含む広範囲のキナーゼ阻害作用を示し、これらはIL-3Rαシグナル伝達と重複する可能性があるため、IL-3Rα媒介効果の間接的な調節因子となる。 全体として、ここで取り上げた多様な化学的阻害剤は、IL-3Rαシグナル伝達経路を解明し、さまざまな細胞プロセスにおけるその役割を理解するための貴重なツールとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブ（グリベック）はBcr-Abl融合蛋白を阻害し、Bcr-AblがIL-3Rαの下流標的であるJAK-STAT経路を活性化する白血病もあることから、間接的にIL-3Rαシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブはJAK阻害剤であり、IL-3Rαの活性化によって開始される下流のシグナル伝達カスケードであるJAK-STAT経路を直接標的とすることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、IL-3Rαシグナル伝達の下流標的であるmTORを阻害するため、IL-3Rαが介在する細胞増殖・成長への影響を間接的に調節する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPK阻害剤であり、IL-3Rαによって活性化され得るp38 MAPK経路を標的とすることにより、間接的にIL-3Rαシグナル伝達に影響を与え、様々な細胞応答を導くことができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、IL-3Rαの下流で活性化され、細胞の生存と増殖につながるPI3K-Aktシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kを阻害する。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは複数の受容体チロシンキナーゼ（RTK）を標的とし、広範なRTK阻害作用を通じて間接的にIL-3Rαのシグナル伝達に影響を与え、IL-3Rαに関連する様々な下流経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、SRCファミリーキナーゼを含む複数のキナーゼを阻害し、特定の文脈でIL-3Rαシグナル伝達を調節することができるため、IL-3Rαを介する反応の間接的な制御因子となる。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
チルホスチンB42（AG-490）は、IL-3Rαによって活性化されるJAK-STAT経路の主要な構成要素であるJAK2を直接標的とするJAK2阻害剤であり、IL-3Rαが介在するシグナル伝達事象を阻害する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、特定の細胞状況においてIL-3Rαによって活性化されうるJNK経路を標的とすることにより、間接的にIL-3Rαシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、IL-3Rαによって活性化される下流のシグナル伝達カスケードであるPI3K-Akt経路に直接作用し、細胞の生存と増殖を制御する。 | ||||||