IL-2R阻害剤は、免疫シグナル伝達カスケードの重要な構成要素であるインターロイキン-2受容体(IL-2R)を特異的に標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。IL-2受容体は、主に3つのサブユニット、α(IL-2Rα)、β(IL-2Rβ)、γ(IL-2Rγ)で構成される多サブユニットタンパク質複合体です。これらのサブユニットが結合して、サイトカインであるインターロイキン-2(IL-2)と結合できる高親和性受容体複合体を形成します。この結合により、T細胞の活性化や増殖など、さまざまな免疫プロセスに不可欠な下流のシグナル伝達イベントが開始されます。IL-2R阻害剤は、IL-2と受容体の相互作用を妨害することで作用し、それによってシグナル伝達経路を調節し、それに続く細胞反応を変化させます。IL-2R阻害剤の化学構造は様々ですが、受容体の複合体のサブユニットの1つに結合するか、またはIL-2自体に直接拮抗することで、受容体とIL-2の相互作用を妨害するように設計されている場合が多くあります。IL-2Rαサブユニットを標的にする阻害剤もありますが、これは高親和性受容体に特有のものです。一方、他のサイトカイン受容体と共通するIL-2RβまたはIL-2Rγサブユニットを標的にする阻害剤もあります。IL-2Rの機能を阻害することで、これらの化合物は免疫細胞の成長と分化に関与する下流のシグナル伝達経路を制御することができます。IL-2R阻害剤は、免疫制御、シグナル伝達カスケード、免疫細胞の活性化と増殖を制御する分子メカニズムの研究にしばしば使用され、免疫システム内の複雑な相互作用に関する貴重な洞察を提供しています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することでIL-2Rの発現をダウンレギュレートし、その結果、ヌクレオチド合成の低下とT細胞増殖の減少につながり、IL-2Rレベルが低下する可能性があります。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
抗原提示細胞におけるリソソームのアルカリ化により、ヒドロキシクロロキンはIL-2Rの発現を減少させる可能性があり、これにより抗原処理とT細胞の活性化が減弱し、結果として細胞表面のIL-2R分子が減少します。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸は、リンパ球のグアノシンヌクレオチド合成を選択的に阻害することによりIL-2Rの発現を抑制し、リンパ球の増殖と活性化を阻害すると考えられている。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、IL-2Rを発現するT細胞の活性化に必要な腫瘍壊死因子α(TNF-α)の産生を阻害することによって、IL-2Rの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
レナリドマイドは、IL-2R遺伝子を制御する転写因子の分解を促進することによってIL-2Rの発現をダウンレギュレートし、受容体の産生を抑制する可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、IL-2Rの発現をアップレギュレートするT細胞活性化経路に関与するABLチロシンキナーゼを標的とすることで、IL-2Rの発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)を阻害することにより、IL-2Rの発現を低下させる可能性がある。PDGFRは、T細胞の活性化とIL-2Rのアップレギュレーションのシグナル伝達に関与している。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、MAPK/ERKシグナル伝達経路内のRAFキナーゼを阻害することによってIL-2Rの発現を減少させ、それによってT細胞の活性化とそれに続くIL-2R合成を減少させる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、IκBの分解を阻害することによってIL-2Rの発現を抑制し、NF-κBを不活性な状態に保ち、IL-2R遺伝子の転写を促進するために核に移行できないようにしているのかもしれない。 | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
イブルチニブは、ブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)に不可逆的に結合することによってIL-2Rの発現を低下させ、IL-2Rのアップレギュレーションに寄与するはずのB細胞受容体シグナル伝達を阻害する可能性がある。 |