IL-2Rα阻害剤
一般的なIL-2Rα阻害剤には、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシン CAS 53123-88-9、エベロリムス CAS 159351-69-6、プレドニゾン CAS 53-03-2 などがある。
インターロイキン2受容体α（IL-2Rα）はIL-2受容体複合体の重要な構成要素であり、免疫応答の制御において中心的な役割を果たしている。IL-2Rαは主に活性化T細胞の表面に発現し、T細胞の増殖と機能に極めて重要なサイトカインであるIL-2と結合する。IL-2が結合すると、IL-2Rαはシグナル伝達カスケードを引き起こし、ヤヌスキナーゼ-シグナル伝達物質-転写活性化因子（JAK-STAT）経路を含む下流の経路を活性化する。この活性化はT細胞の増殖、生存、分化を促進する。IL-2Rαシグナル伝達は、免疫恒常性、感染症に対する免疫応答、自己免疫の制御に複雑に関与している。
IL-2Rα阻害剤は、IL-2Rαを介するシグナル伝達経路を調節する化合物である。これらの阻害剤には直接作用と間接作用がある。直接阻害剤はIL-2Rα受容体そのもの、あるいはその下流のシグナル伝達成分を特異的に標的とする。daclizumabやbasiliximabのようなモノクローナル抗体はIL-2Rαを直接標的とし、IL-2との結合可能性を低下させ、T細胞の活性化を抑制する。間接的阻害剤には、IL-2Rαの活性化に関連する経路や分子を標的としてIL-2Rαシグナル伝達に影響を及ぼす、より広範な化合物が含まれる。トファシチニブやバリシチニブなどのヤヌスキナーゼ阻害剤は、JAK-STAT経路レベルに介入し、下流のシグナル伝達事象を阻害して免疫応答を減弱させる。シクロスポリンやタクロリムスなどのカルシニューリン阻害薬は、免疫シグナル伝達カスケードの主要酵素の働きを阻害することにより、IL-2Rαを介した活性化を含むT細胞の活性化を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
カルシニューリンを阻害することによりIL-2Rαを阻害し、T細胞の活性化とサイトカイン産生を阻止する免疫抑制剤。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FKBP12に結合するカルシニューリン阻害剤で、T細胞の活性化とサイトカイン放出を阻害することによりIL-2Rαの発現を抑制する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤で、T細胞の増殖とサイトカインシグナル伝達を阻害することによりIL-2Rαの発現を抑制する。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
IL-2Rαの発現をダウンレギュレートし、T細胞の活性化とサイトカイン産生を阻害するmTOR阻害剤。 | ||||||
Prednisone | 53-03-2 | sc-205816 sc-205816A sc-205816B | 1 g 5 g 25 g | $41.00 $133.00 $663.00 | 2 | |
NF-κBの活性化と下流のサイトカインシグナル伝達を阻害することによりIL-2Rαの発現を抑制するグルココルチコイド。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
NF-κBシグナルとT細胞の活性化を阻害することによりIL-2Rαをダウンレギュレートする合成グルココルチコイド。 | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
プリン合成を阻害することでIL-2Rαの発現を抑制し、T細胞の活性化を低下させる免疫抑制剤。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
ヌクレオチド合成を阻害することによりIL-2Rαの発現を阻害し、T細胞の増殖を抑制する葉酸拮抗薬。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
DNA合成を阻害することによりIL-2Rαの発現を阻害し、T細胞の活性化を抑制するプリンアナログ。 | ||||||