IL-17RC阻害剤には、IL-17受容体Cサブユニット(IL-17RC)のシグナル伝達や発現を阻害する化合物群が含まれる。このレセプターは炎症反応の重要な構成要素であり、阻害剤はその活性化や発現につながるプロセスを阻害することによって作用する。化学的阻害剤は、シグナル伝達経路の主要なキナーゼを阻害したり、NF-kBのような転写因子を阻害したり、IL-17RC遺伝子の発現を誘導する分子の核内移行を阻害したりするなど、さまざまなメカニズムで作用する。阻害剤の中には、IL-17RCの発現を制御する転写因子の活性化に不可欠なPIKfyve、IKK、p38 MAPKなどの上流キナーゼ経路を標的とするものもある。その他の阻害剤はプロテアソームの機能を阻害することによって作用し、NF-kB複合体の安定性と核内移行に影響を与え、受容体の発現レベルに直接影響を与える。
さらに、このクラスの阻害剤には、IL-17RCシグナル伝達カスケードに関与する特定の転写因子の活性を修飾する分子も含まれる。例えば、転写因子NF-kBは、これらの阻害剤の多くによって異なる方法で標的とされる。ある化合物は、NF-kBを細胞質に封じ込めるkB阻害因子(IkB)のリン酸化とそれに続く分解を阻止し、他の化合物は、NF-kBの核への移動あるいはDNAとの結合能力を直接阻止し、それによってIL-17RCの転写を阻止する。IL-17シグナル伝達に関連するもう一つの転写因子であるSTAT3も標的であり、Statticのような阻害剤はそのリン酸化と活性化を阻害する。これらの様々な作用機序は、IL-17RCに関連するシグナル伝達経路を抑制するという全体的な効果に寄与し、炎症プロセスへのタンパク質の関与に影響を与える。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
アピリモドは選択的PIKfyve阻害剤であり、エンドソームの輸送を変化させることでIL-17RC軸と関連する細胞内シグナル伝達経路を遮断し、IL-17RC媒介シグナル伝達を減弱することができます。 | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
JSH-23は、NF-kBの核内移行を阻害する。JSH-23はNF-κBの核内移行を阻害することにより、IL-17RCの転写を阻害し、タンパク質の発現を低下させる。 | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
StatticはSTAT3のリン酸化阻害剤である。STAT3がIL-17シグナル伝達に関与していることから、StatticはIL-17RCの下流シグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTCは抗酸化物質であり、NF-kBの活性化を阻害することにより、NF-kB依存性遺伝子の発現を抑制してIL-17RCの発現を低下させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤であり、IL-17RC経路と交差するPI3K-Akt経路での役割を通して、間接的にIL-17RCシグナル伝達を減少させることができる。 | ||||||