IL-1δ阻害剤
一般的なIL-1δ阻害剤としては、Anakinra CAS 143090-92-0、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、Parthenolide CAS 20554-84-1、D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7およびIKK-2 Inhibitor IV CAS 507475-17-4が挙げられるが、これらに限定されない。
IL-1δ阻害剤は、IL-1シグナル伝達経路の異なる構成要素および関連する炎症プロセスを標的とする多様な分子群からなる。阻害剤の1つのクラスには、アナキンラ、リロナセプト、ゲボキズマブ、カナキヌマブなどの生物学的製剤があり、これらはIL-1δまたはその受容体を直接標的として、IL-1δが介在する炎症をブロックする。これらの生物学的製剤はIL-1δを封鎖し、細胞表面レセプターや下流のシグナル伝達カスケードとの相互作用を阻害することができる。例えば、MCC950とBay 11-7082は、それぞれNLRP3インフラマソームとNF-κB経路を阻害し、IL-1δと他の炎症性サイトカインのプロセッシングと放出をブロックする。同様に、パルテノライドやTPCA-1のような化合物は、NF-κB活性化に関与するキナーゼであるIKKを標的とし、IL-1δの産生を抑制する。さらに、スルフォラファンのような抗酸化作用を持つ分子は、Nrf2を介する抗酸化経路を活性化することによって、IL-1δ誘導性の炎症を間接的に抑制することができる。さらに、サリドマイドやメチレンブルーのような化合物は、上流のシグナル伝達を調節することによってIL-1δに対する抑制効果を発揮する。サリドマイドはNF-κBの活性化を阻害してIL-1δの発現を減少させ、メチレンブルーはカスパーゼ-1の活性化を阻害してプロIL-1δの活性型への切断を阻止する。全体として、IL-1δ阻害剤は、複数のレベルでIL-1シグナル伝達経路を標的とすることにより、炎症性疾患を管理するための有望な戦略である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anakinra | 143090-92-0 | sc-507486 | 10 mg | $795.00 | ||
アナキンラはヒトインターロイキン-1受容体拮抗薬（IL-1RA）の組換え型で、IL-1δの受容体への結合を競合的に阻害し、下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082は、IL-1δや他の炎症性サイトカインの発現を制御する核因子κB（NF-κB）経路を阻害する。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドは、IκBキナーゼ（IKK）を標的としてNF-κBの活性化を阻害し、IL-1δの産生と下流の炎症反応を抑制する。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
スルフォラファンは、核内因子赤血球2関連因子2（Nrf2）を活性化し、抗酸化酵素のアップレギュレーションとIL-1δ誘発炎症の抑制をもたらす。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1はIKK-2の選択的阻害剤であり、IKK-2はIκBタンパク質をリン酸化してプロテアソーム分解を促し、IL-1δを介したNF-κB活性化を阻止する。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、転写因子NF-κBを阻害し、IκBαの分解を促進することにより、IL-1δなどの炎症性サイトカインの発現を低下させる。 | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
メチレンブルーは、プロIL-1δの活性型への切断に関与する酵素であるカスパーゼ-1の活性化を阻害し、それによってIL-1δの分泌を減少させる。 | ||||||