IGFBPL1活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、IGFBPL1の活性を上昇させる多様な化合物群である。cAMPの細胞内レベルを上昇させる化合物やその作用を模倣する化合物は、プロテインキナーゼA(PKA)に関与することにより、IGFBPL1の主要な活性化因子として機能し、IGFBPL1をリン酸化してその生物学的機能を高める。さらに、インスリンとIGF-1がそれぞれの受容体と直接相互作用することで、インスリン受容体とIGF-1受容体のシグナル伝達経路に共通の構成要素が存在するため、IGFBPL1に下流から作用し、IGFBPL1活性のアップレギュレーションにつながると考えられる。さらに、細胞のエネルギー利用可能性を高めるミトコンドリアエンハンサーは、IGFBPL1が関与する機能的プロセスを間接的に促進する可能性があり、代謝状態とタンパク質の活性との関連を示唆している。
その他の活性化因子は、特定のキナーゼやリン酸化酵素を調節することによって働き、IGFBPL1の機能的活性化につながるシグナル伝達カスケードに影響を与える。例えば、チロシンキナーゼ阻害剤や、タンパク質チロシンホスファターゼを阻害するようなチロシンリン酸化レベルに影響を与える化合物は、IGFBPL1活性の調節に収束する経路を変化させる可能性がある。同様に、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)やサーチュイン1(SIRT1)を活性化する薬剤も、細胞のエネルギー恒常性の変化やIGFシグナル伝達経路との相互作用の可能性を通して、IGFBPL1の活性を変化させる可能性がある。
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