IGF-IIR アクチベーター

一般的なIGF-IIR活性化剤には、塩化マンガン(II)ビーズCAS 7773-01-5、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン 酸、オールトランス CAS 302-79-4、5-アザシチジン CAS 320-67-2、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6などがある。

IGF-ⅡR活性化剤は、インスリン様成長因子Ⅱ受容体（IGF-ⅡR）と相互作用するシグナル伝達経路や因子に影響を与える化学化合物の一群である。これらの化合物は、IGF-IIRの主要なリガンドであるIGF-IIの利用可能性を増加させるか、またはIGF-IIRが影響を及ぼす細胞内シグナル伝達経路を調節することによって、その効果を発揮する。これらの化合物は、IGF-II発現のアップレギュレーション、受容体のエンドサイトーシス過程の調節、受容体のシグナル伝達カスケードに関与するタンパク質のリン酸化状態への影響など、様々なメカニズムを通じてIGF-IIRを活性化することができる。リガンドの利用性を高めたり、シグナル伝達環境を変化させたりすることで、これらの活性化因子はIGF-IIRの活性を効果的にアップレギュレートする。その結果、IGF-IIRの活性が上昇し、IGF-IIの作用を調節することによる成長および発育過程の調節を含む、受容体の生理的役割に影響を及ぼす。

塩化マンガン、フォルスコリン、レチノイン酸などの活性化剤は、主にIGF-IIRの天然リガンドであるIGF-IIのアップレギュレーションを通じて、IGF-IIR活性を増強する。オルトバナジン酸ナトリウムやゲニステインのように、IGF-II/IGF-IIRシグナル伝達経路内のリン酸化パターンに影響を与えることで、間接的にIGF-IIRの活性化を高めるものもある。クロロキンやピセア タンノールなどの一部の化合物は、IGF-IIの利用可能 性を調節する受容体の役割の中心であるエンドサイトーシ スのような細胞プロセスを変化させることで、受容体の 機能に影響を与える。このような多様な化合物による受容体活性の調節は、IGF-IIRの複雑な制御を強調するものであり、そこでは複数の細胞経路がその活性に影響を及ぼすように収束している。