IER5L アクチベーター

一般的なIER5L活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、Dexamethasone CAS 50-02-2、Forskolin CAS 66575-29-9、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

上皮成長因子と腫瘍壊死因子αは、それぞれの細胞表面レセプターに直接結合する。この相互作用が一連の細胞内シグナルを引き起こし、最終的にIER5Lのような即時型初期反応に関与する遺伝子を含む多くの遺伝子の転写活性化につながる。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートのような低分子は、シグナル伝達の重要なメディエーターであるプロテインキナーゼCに関与し、IER5Lの発現をアップレギュレートする。

デキサメタゾンのようなグルココルチコイドは細胞質受容体に結合し、遺伝子の転写に影響を与え、IER5Lの発現を高める可能性がある。同様に、フォルスコリンは細胞内cAMPを上昇させることでプロテインキナーゼAを活性化し、転写因子をリン酸化することでIER5Lの転写を促進する。U0126やPD98059のような経路特異的阻害剤はMEK酵素を標的とし、SB203580とSP600125はそれぞれp38 MAPKとJNKを阻害する。これらの阻害剤は、細胞内シグナル伝達ネットワークに代償反応を引き起こし、間接的にIER5Lの活性化につながる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmannin、およびmTOR阻害剤であるRapamycinもまた、IER5Lの活性化を促進するような形で細胞内シグナル伝達を撹乱する。細胞内のキナーゼ活性のバランスを崩すことによって、これらの阻害剤は、IER5Lのような即時型初期反応遺伝子の転写が促進される状態に導くことができる。