IER2阻害剤

一般的なIER2阻害剤には、BAY-876 CAS 1799753-84-6、2-デオキシ-D-グルコース CAS 154-17-6、2,3-ジヒドロキシ-6-メチル-7-(フェニルメチル)-4-プロピル-1-ナフタレンカルボン酸 CAS 213971-34-7、Wiskostatin CAS 1223397-11などが含まれるが、これらに限定されるものではない。 CAS 213971-34-7、Wiskostatin CAS 1223397-11-2、および UK 5099 CAS 56396-35-1。

IER2阻害剤には、細胞の恒常性維持に重要な代謝経路を標的とする多様な化合物群が含まれる。その中でもBAY-876とAZD-3965はLDHA阻害剤として機能し、乳酸代謝と解糖を阻害する。BAY-876はLDHAを特異的に標的とし、解糖系フラックスに影響を与え、細胞応答に関与する乳酸依存性シグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にIER2を調節する可能性がある。同様に、モノカルボン酸トランスポーター1（MCT1）阻害剤であるAZD-3965は、乳酸輸送に影響を与え、細胞の乳酸レベル、ひいてはIER2の制御に影響を与える。さらに、2-DG、FX11、GNE-140は、解糖と乳酸代謝に影響を与える代謝調節剤として作用する。グルコース類似体である2-DGは解糖を阻害し、転写制御に関連するエネルギー感受性シグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にIER2に影響を与える可能性がある。もう一つのLDHA阻害剤であるFX11と乳酸代謝を標的とするGNE-140は解糖プロセスを調節し、IER2を間接的に調節する新たな手段を提供する。

WZB117とSB-204990はGLUT1阻害剤として機能し、グルコース輸送に影響を与え、IER2の転写制御に関連するエネルギー感受性のシグナル伝達経路を変化させる。ミトコンドリアのピルビン酸運搬体（MPC）阻害剤であるUK-5099は、ピルビン酸レベルに影響を及ぼし、ピルビン酸依存性のシグナル伝達経路を阻害することによって間接的にIER2に影響を及ぼす可能性がある。ジクロロ酢酸（DCA）、3-ブロモピルビン酸（3-BP）、ロニダミンは、細胞代謝の異なる側面を標的とし、ミトコンドリア機能と解糖に影響を与える。これらの阻害剤は、細胞応答に関連するミトコンドリアおよび解糖系シグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にIER2を調節する可能性がある。これらの阻害剤が細胞代謝にどのような影響を与えるかを包括的に理解することは、IER2の発現と機能を調節するための潜在的な戦略に光を当てることになる。代謝経路とIER2との関連に関するこの微妙な知識は、このタンパク質を支配する複雑な制御メカニズムに関する今後の研究の基盤となる。