IDO阻害剤
一般的なIDO阻害剤には、Necrostatin-1 CAS 4311-88-0、Pyridoxal Isonicotinoyl Hydrazone CAS 737-86-0、Ebselen CAS 60 940-34-3、1-メチル-D-トリプトファン CAS 110117-83-4、ノルハルマン塩酸塩 CAS 7259-44-1。
IDO阻害剤は、酵素インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）を標的としてその活性を選択的に調節するように複雑に設計された、独特な化学物質群です。IDOは、免疫細胞、間質細胞、特定の腫瘍細胞など、さまざまな細胞種に存在する重要な免疫調節酵素です。免疫応答の調節において中心的な役割を果たしており、免疫学や癌研究の分野で大きな注目を集めています。 IDOの主な機能は、必須アミノ酸であるトリプトファンをキヌレニン経路に沿ってキヌレニンに変換する触媒作用です。 この酵素反応により、トリプトファンが枯渇し、キヌレニンとその下流の代謝物が蓄積されます。トリプトファンが枯渇すると、T細胞の増殖と活性化に悪影響を及ぼすことが示されています。一方、キヌレニンとその誘導体の蓄積は、さまざまな免疫細胞集団に対して免疫抑制効果を発揮します。IDOを阻害することで、これらの化合物はIDOの触媒活性を阻害し、トリプトファンからキヌレニンへの変換を妨げます。この阻害により、トリプトファンとキヌレニンの代謝バランスが変化し、免疫反応に変化が生じます。これらの変化は、免疫抑制作用の少ない環境をもたらし、抗腫瘍免疫反応を増強し、病原体に対する免疫細胞の活性を促進する可能性がある。
IDO阻害剤は、代謝と免疫調節の複雑な相互作用を調査する上で、非常に貴重な研究ツールとなっている。これらの阻害剤を利用することで、研究者たちはIDOが免疫反応に影響を与える正確なメカニズムを解明することができる。IDO阻害剤の化学構造や作用機序は多岐にわたります。これは、研究者がIDOを標的とする選択性と効力を高めるために、これらの化合物の最適化を継続しているためです。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Necrostatin-1 | 4311-88-0 | sc-200142 sc-200142A | 20 mg 100 mg | $92.00 $336.00 | 97 | |
ネクロスタチン-1は、受容体相互作用プロテインキナーゼ1（RIPK1）の強力な阻害剤として作用し、ネクロプトーシス経路を調節する。そのユニークな構造は、キナーゼドメインへの選択的結合を可能にし、ATP結合を破壊し、下流のシグナル伝達カスケードを変化させる。この化合物は、特定のタンパク質立体構造に対して特異的な親和性を示し、細胞の運命決定に影響を与える。その動態プロファイルから、競合的阻害メカニズムが明らかになり、細胞死と生存経路の制御における役割が強調された。 | ||||||
Pyridoxal Isonicotinoyl Hydrazone | 737-86-0 | sc-204192 | 50 mg | $260.00 | 9 | |
ピリドキサールイソニコチノイルヒドラゾンは、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）阻害剤として機能し、トリプトファンの異化を阻害するユニークな分子間相互作用を示す。その構造は、IDOの活性部位への強い結合を容易にし、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質へのアクセスを阻害する。この化合物は、非競合的阻害を特徴とする特徴的な速度論的プロフィールを示し、代謝経路や免疫反応に影響を与える。その溶解性と安定性は、生体内における相互作用のダイナミクスを向上させる。 | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
エブセレンはインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）阻害剤として作用し、酵素の活性部位と特異的な相互作用をするセレノエーテル部分によってユニークな反応性を示す。この化合物はIDOの酸化還元状態を変化させ、その触媒活性を調節する。その速度論的挙動は可逆的阻害メカニズムによって特徴付けられ、トリプトファン代謝の動的調節を可能にする。さらに、エブセレンの親油性は膜透過性を高め、細胞標的との相互作用に影響を与える。 | ||||||
1-Methyl-D-tryptophan | 110117-83-4 | sc-200313 | 50 mg | $51.00 | 3 | |
1-メチル-D-トリプトファンは、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）の選択的阻害剤として機能し、酵素の活性部位への特異的結合を促進するユニークな構造的特徴を持つ。この化合物はトリプトファンの酵素的変換を阻害し、下流の代謝経路に影響を及ぼす。その特異な立体配置と電子的特性は阻害速度論に寄与し、生体系におけるIDO活性とトリプトファン利用可能性の微妙な調節を可能にする。 | ||||||
Norharmane hydrochloride | 7259-44-1 | sc-253201 sc-253201A | 100 mg 1 g | $33.00 $224.00 | ||
塩酸ノルハルメンは、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）阻害剤として作用し、酵素に対する親和性を高めるユニークなインドール構造によって区別される。この化合物は、特異的な水素結合とπ-πスタッキング相互作用を形成し、IDOへの結合を安定化させる。その速度論的プロフィールは、競合的阻害メカニズムを明らかにし、トリプトファン代謝を効果的に変化させ、明確な分子間相互作用を通じて関連する生化学的経路に影響を与える。 | ||||||
CAY10581 | 1018340-07-2 | sc-223871 sc-223871A | 1 mg 5 mg | $60.00 $201.00 | 1 | |
CAY10581はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)阻害剤として機能し、酵素への選択的結合を促進するユニークな構造的特徴を持つ。この化合物は、強い疎水性相互作用を示し、芳香族残基と重要なπ-π相互作用を形成することで、その阻害効力を高めている。その反応速度論は、非競合的阻害モデルを示唆しており、トリプトファンの異化に影響を与え、これらの特異的な分子結合を通じて下流の代謝経路を調節する。 | ||||||
Norharmane | 244-63-3 | sc-212410 sc-212410A sc-212410C sc-212410D sc-212410E sc-212410F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 25 g 50 g | $54.00 $145.00 $240.00 $400.00 $1610.00 $3192.00 | 33 | |
ノルハルメンはインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）阻害剤として作用し、酵素の活性部位と水素結合および疎水性相互作用をする能力によって区別される。この化合物のユニークな電子構造は、近傍の芳香族アミノ酸との効果的なπスタッキングを可能にし、結合親和性に影響を与える。ノルハルメンのカイネティクスから、複雑な相互作用プロファイルが明らかになり、IDO活性のアロステリックな調節が示唆され、それによってトリプトファン分解経路の代謝フラックスが変化する。 | ||||||
INCB024360 | 914471-09-3 | sc-488722 | 25 mg | $300.00 | ||
INCB024360はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）阻害剤として機能し、ファンデルワールス力と静電相互作用の組み合わせにより酵素の活性部位に選択的に結合することを特徴とする。そのユニークなコンフォメーションは、活性部位に強くフィットし、阻害力を高める。この化合物は、トリプトファン代謝を効果的に阻害し、下流のシグナル伝達経路を変化させる競合的阻害メカニズムを示し、明確な速度論的プロフィールを示す。 | ||||||
NLG919 | 1402836-58-1 | sc-478118 | 10 mg | $352.00 | ||
NLG919（別名BMS-986205）は阻害剤である。NLG919はIDO1を特異的に阻害することで、トリプトファンからキヌレニンが産生されるのを抑制し、局所腫瘍微小環境を調節する。その結果、免疫抑制因子が減少し、抗腫瘍免疫応答が増加する。 | ||||||
2-Benzyl-2-thiopseudourea hydrochloride | 538-28-3 | sc-237919 | 100 g | $99.00 | ||
2-ベンジル-2-チオプソイド尿素塩酸塩は、強力なインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）阻害剤として作用し、酵素活性部位の主要アミノ酸残基と水素結合を形成するユニークな能力を示す。この相互作用により酵素-阻害剤複合体が安定化し、酵素活性が著しく低下する。この化合物の構造的特徴は、結合に有利な方向性を促進し、反応速度論に影響を与え、トリプトファン分解に関連する代謝経路を調節する。 | ||||||