IκB-ζ阻害剤には、NF-κBシグナル伝達経路の特定のステップを標的とし、それによってIκB-ζの活性化と機能を調節する様々な化合物が含まれます。BAY 11-7082は、IκB-ζのリン酸化を直接阻害し、IκB-ζの遊離と核内移行を阻止する阻害剤である。TPCA-1は、IκB-ζのリン酸化に関与する上流キナーゼであるIKK-2を阻害し、間接的にIκB-ζ活性を調節する。選択的COX-2阻害剤であるsc-514は、COX-2/PGE2経路を調節することにより間接的にIκB-ζに作用し、NF-κBシグナル伝達カスケードの活性化を抑制する。JSH-23は、IκB-ζを含むNF-κBサブユニットの核内移行を阻害し、遺伝子発現におけるその役割を阻害する。Withaferin AやWedelolactoneのような天然化合物は、NF-κBの活性化を阻害し、IκB-ζを介するシグナル伝達に影響を与える。
BAY 11-7082の類似体であるBAY 11-7085は、NF-κB活性化とIκB-ζリン酸化に対して同様の阻害効果を示す。抗炎症作用を持つ天然物であるパルテノライドとアンドログラフォライドは、NF-κBの活性化を阻害し、間接的にIκB-ζを介するシグナル伝達に影響を与える。もう一つの天然物であるセラストロールは、NF-κB経路を阻害することによってIκB-ζを調節する。デヒドロキシメチルエポキシキノミシンは、プロテアソームの機能を阻害し、IκB-ζの分解を阻害し、細胞質内滞留をもたらす。強力なNF-κB阻害剤であるQNZ(EVP4593)は、IκB-ζのリン酸化とその後の分解を阻害することにより、間接的にIκB-ζを調節する。多様な作用機序を持つこれらの阻害剤は、IκB-ζの機能を支配する複雑な制御機構を解明するための貴重なツールとなる。
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