IκB-ε阻害剤

一般的なIκB-ε阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、IKK 16 CAS 1186195-62-9、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

IκB-ε阻害剤には、IκB-εを直接標的としないものの、IκB-εの機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路の調節を通じて阻害効果を発揮する様々な化合物が含まれる。これらの化合物は、NF-κB経路の異なる側面、あるいは関連する細胞プロセスを標的とすることにより、これを達成する。例えば、BAY 11-7082やIKK-16のような阻害剤は、IκB-εを含むIκBタンパク質のリン酸化と分解を阻害することにより、NF-κBの活性化を防ぐことに焦点を当てている。一方、ボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、リン酸化されたIκB-εの分解プロセスを阻害し、NF-κBシグナル伝達経路におけるIκB-εの機能に影響を与える。

さらに、SP600125、SB203580、PD98059などの化合物は、NF-κB経路と交差するシグナル伝達カスケードにおいて極めて重要な役割を果たす様々なMAPキナーゼを標的とする。これらのキナーゼの調節は、NF-κBシグナル伝達におけるIκB-εの役割に間接的に影響を与える。ヒドロキシクロロキンやアナキンラのような他の化合物は、それぞれToll様受容体やサイトカインシグナル伝達に対する作用を通して、NF-κB活性に影響を与える。N-アセチルシステインのような活性酸素種阻害剤やベラパミルのようなカルシウムシグナル調節剤も、IκB-εの機能に間接的に影響を与える役割を果たしている。