Huntingtin阻害剤
一般的なハンチントン病阻害剤には、ポリグルタミン凝集阻害剤、PGL-137 CAS 943-04-4、ポリグルタミン凝集阻害剤 III、C2-8 CAS 300670 -16-0、ケルセチン CAS 117-39-5、クルクミン CAS 458-37-7、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。
ハンチントイン阻害剤は、ハンチントインタンパク質の活性を標的とし調節するように設計された化学化合物の一種です。ハンチントインタンパク質は、ハンチントイン病（HD）の病態生理において重要な役割を果たしています。ハンチントイン病は、進行性の運動機能障害と認知機能障害を特徴とする、破壊的な神経変性疾患です。この疾患は主に、HTT遺伝子の変異によって引き起こされ、その結果、ポリグルタミン鎖が伸長した変異型ハンチントインタンパク質が生成されます。この変異タンパク質は神経細胞内で有毒な凝集体を形成し、神経細胞の機能障害と死を引き起こす。
ハンチントイン阻害剤は、HDにおける変異ハンチントインの病理学的影響を軽減することを目的として開発されている。これらの阻害剤は主に、発現、翻訳後修飾、および他の細胞構成要素との相互作用など、ハンチントイン生物学のさまざまな側面を標的としている。そのアプローチの一つは、HTT mRNAの翻訳を阻害したり、その分解を促進したりすることで変異型ハンチントシンの産生を減少させる低分子化合物を用いるものです。もう一つの戦略は、直接的に凝集プロセスを妨害したり、オートファジーやその他の細胞メカニズムによって既存の凝集体の除去を促進したりすることで、変異型ハンチントシンの異常な凝集を防ぐことに焦点を当てています。さらに、変異型ハンチントシンと結合パートナーとの相互作用を調節し、その細胞効果を変化させることを目的としたハンチントシン阻害剤もあります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Polyglutamine Aggregation Inhibitor, PGL-137 | 943-04-4 | sc-204208 | 10 mg | $184.00 | ||
PGL-137は、ポリグルタミン凝集体、特にハンチンチンタンパク質に関連する凝集体を標的とする特殊な化合物である。この化合物は、ミスフォールドしたタンパク質を安定化させ、凝集を防ぐ特異的な分子間相互作用をする。この化合物はユニークな結合動態を示し、ポリグルタミンストレッチに対する高い親和性を特徴とし、凝集経路を変化させる。その独特の構造的特徴は溶解性を高め、細胞内シャペロンとの良好な相互作用を促進し、タンパク質のホメオスタシスに影響を与える。 | ||||||
Polyglutamine Aggregation Inhibitor III, C2-8 | 300670-16-0 | sc-202766A sc-202766B sc-202766 sc-202766C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $46.00 $175.00 $306.00 $695.00 | ||
ポリグルタミン凝集阻害剤III（C2-8）は、ハンチンチンタンパク質に結合したポリグルタミン凝集体の形成を阻害する新規化合物である。この化合物はポリグルタミン領域に選択的に結合し、タンパク質のコンフォメーションダイナミクスを効果的に調節する。この化合物のユニークな構造モチーフにより、分子シャペロンとの相互作用が促進され、より好ましいタンパク質のフォールディング環境が促進される。この化合物の速度論的プロフィールは、迅速な作用発現を示唆しており、凝集経路に影響を与え、ミスフォールディングタンパク質に対する細胞の回復力を高める。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、多くの果物や野菜に含まれるフラボノイドの一種で、変異ハンチンチンタンパク質の発現とそれに伴う毒性作用を抑える可能性が研究されてきた。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコンに含まれる活性化合物であるクルクミンは、ハンチントン病の特徴であるハンチンチンタンパク質の凝集を抑制する可能性を示している。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶の主成分である(-)-エピガロカテキンガレートは、ハンチンチンタンパク質の発現を調節し、その毒性作用を緩和する能力について研究されてきた。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
短鎖脂肪酸である酪酸ナトリウムは、ハンチンチンタンパク質の凝集を抑え、細胞の生存率を改善する可能性を示した。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
免疫抑制剤であるラパマイシンは、ハンチンチンタンパク質の凝集を減少させ、神経細胞の生存を改善する可能性が検討されてきた。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Hsp90阻害剤である17-AAGは、ハンチンチンタンパク質レベルとそれに関連する神経変性作用を低下させる可能性を示している。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
eIF2αの脱リン酸化を選択的に阻害するSalubrinalは、ハンチンチンタンパク質の発現を減少させる可能性について研究されている。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインには神経保護作用があり、ハンチンチンタンパク質の凝集を抑制する可能性がある。 | ||||||