ハンチバック活性化剤は、ショウジョウバエや他の生物種の初期胚発生に重要な転写因子であるハンチバックタンパク質の機能的活性を直接的あるいは間接的に刺激する化学化合物の別個のカテゴリーを包含する。これらの活性化因子は様々な細胞経路を通して機能し、ハンチバックの発現レベルを変えることなく活性を増加させる。例えば、ある種の低分子活性化因子はハンチバックと会合する補因子と結合し、それによって転写複合体を安定化させ、標的遺伝子の発現を促進する能力を高めるかもしれない。また、タンパク質の翻訳後修飾に影響を与えるものもある。例えば、特定のリン酸化酵素はハンチバックのリン酸化状態を増加させ、DNA結合親和性と転写活性を増強させる。さらに、カルシウムのような細胞内のイオン濃度を調節する分子は、カルシウムシグナルが細胞質と核の間の分子の輸送に影響を与えることが知られているように、タンパク質の核局在に影響を与えることにより、間接的にハンチバックの活性を高める可能性がある。
さらに、ハンチバック活性化剤にはタンパク質の分解経路に影響を与える化合物も含まれるかもしれない。例えば、プロテアソームはハンチバックの分解を減少させることにより、ハンチバックの蓄積を引き起こし、それによって間接的に細胞内のタンパク質の機能的濃度を増加させる可能性がある。別の活性化因子は、ハンチバックの活性を調節する上流のシグナル伝達経路に影響を与えるかもしれない。例えば、ハンチバックの空間的発現パターンに影響を与えることが知られているモルフォゲンの勾配を調節する分子が関与する経路などである。このようなモルフォゲンの勾配を微調整することによって、これらの化学物質はハンチバックが活動する細胞内環境を変化させ、間接的にハンチバックの活性に影響を与えることになる。これらの活性化剤の有効性は、ハンチバックの転写制御における役割に関連した経路と選択的に相互作用し、タンパク質の生物学的機能と一致した形で活性が増強されることを保証する能力にかかっていることに注意することが重要である。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP(cAMP)のレベルを上昇させます。 cAMPの上昇はPKA(プロテインキナーゼA)を活性化し、これにより、せむし遺伝子に関連する転写因子およびコアクチベーターがリン酸化され、せむしタンパク質の活性が向上します。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはDNAメチル化酵素を阻害することが知られており、これによりハンチバック遺伝子プロモーターのメチル化が抑制され、ハンチバック遺伝子の発現が増加し、ハンチバックタンパク質の活性が上昇する可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である5-アザ-2'-デオキシシチジンは、DNAの低メチル化を引き起こし、これにより、せむし遺伝子の発現が増加し、せむしタンパク質の機能活性が強化されます。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸レセプターに結合し、ハンチバックを含む遺伝子のプロモーター領域と相互作用し、発現のアップレギュレーションとタンパク質活性の上昇をもたらす。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、ハンチバック遺伝子の転写を促進する転写因子のリン酸化を引き起こし、ハンチバックタンパク質の活性を増加させる。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
酪酸ナトリウムはHDAC阻害剤であり、ハンチバック遺伝子近傍のヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、オープンクロマチン状態を促進し、ハンチバックの転写を促進する可能性がある。 | ||||||
Kinetin | 525-79-1 | sc-207780 sc-207780A | 1 g 5 g | $37.00 $47.00 | ||
カイネチンは遺伝子の転写に影響を与えることが知られており、ハンチバック遺伝子座における転写因子の結合やクロマチンリモデリングに影響を与えることによって、ハンチバックの転写を促進する可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、ヒストンの脱アセチル化に関与するサーチュインタンパク質を活性化する。これは遺伝子発現プロファイルの変化につながる可能性があり、猫背のアップレギュレーションの可能性も含まれる。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
ゼブラリンはDNAのメチル化を阻害するシチジン類似体である。ハンチバック遺伝子のメチル化が減少すると、その発現が増加し、ハンチバックタンパク質の活性が高まる可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
スルフォラファンは、ヒストンのアセチル化とメチル化に影響を与えることが示されており、これがハンチバック遺伝子の発現の増加と、それに続くハンチバックタンパク質の活性化につながる可能性がある。 |