HtrA2阻害剤
一般的なHtrA2阻害剤には、Omi/HtrA2プロテアーゼ阻害剤、Ucf-101 CAS 313649-08-0などが含まれるが、これらに限定されない。
HtrA2阻害剤は、Omiとしても知られるセリンプロテアーゼであるHtrA2を標的とし、その活性を調節する化学化合物の一種です。HtrA2は、ミトコンドリアの完全性の維持、タンパク質の品質管理、およびタンパク質分解活性を介したアポトーシスの調節に関与するミトコンドリアタンパク質です。この酵素は、HtrAファミリーに属するセリンプロテアーゼであり、その特徴は、折りたたみが不適切なタンパク質や損傷したタンパク質を分解し、細胞内の有毒な凝集体の蓄積を防ぐことである。HtrA2の構造は、プロテアーゼドメインとPDZドメインからなり、後者は基質の認識と結合に重要な役割を果たしている。HtrA2の阻害剤は通常、プロテアーゼの活性部位に結合し、その酵素活性を阻害することで標的基質の切断を防ぐ。
HtrA2阻害剤の設計と合成には、活性部位の構造や基質相互作用の動力学など、酵素の三次元構造に関する詳細な理解が必要である。これらの阻害剤は通常、水素結合、疎水性相互作用、ファン・デル・ワールス力などを介して、活性部位の重要な残基と特異的に相互作用する低分子です。 標的以外の効果によって他のプロテアーゼの阻害が起こり、細胞の恒常性が乱される可能性があるため、これらの阻害剤の特異性は非常に重要です。 さらに、HtrA2阻害剤の開発には、細胞膜を横断する能力や生理学的条件下での安定性の評価が含まれることもよくあります。これらの要因は、阻害剤がミトコンドリア内のHtrA2プロテアーゼに効果的に到達し、相互作用できることを確実にする上で極めて重要です。 その結果、HtrA2阻害剤は、このプロテアーゼが関与する生化学的経路や分子メカニズムの研究に役立つ貴重なツールとなり、さまざまな細胞プロセスやミトコンドリア機能における役割の洞察を提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Omi/HtrA2 Protease Inhibitor, Ucf-101 | 313649-08-0 | sc-222101 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Omi/HtrA2プロテアーゼ阻害剤であるUcf-101は、HtrA2タンパク質の活性部位に選択的に結合し、そのタンパク質分解活性を阻害する。この相互作用はHtrA2のコンフォメーションダイナミクスを変化させ、ミトコンドリアのストレス応答における役割に影響を与える。この化合物は、速い会合と遅い解離を特徴とするユニークな反応速度を示し、その阻害効果を高めている。疎水性領域は膜相互作用を促進し、細胞の局在と機能に影響を与える。 | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
テトラサイクリン系抗生物質。30Sリボソームサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害します。HtrAタンパク質はタンパク質の品質管理に関与しており、その阻害は、ミスフォールディングしたタンパク質の全体的な負担を軽減することで間接的に起こります。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
細胞透過性のシステインプロテアーゼの不可逆的阻害剤；基質の利用可能性を制限することによりHtrAプロテアーゼの負担を減らすことができる。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
セリンプロテアーゼ阻害剤。主に他のプロテアーゼを標的とするが、HtrAが関与する細胞機構に対するタンパク質分解ストレスを間接的に軽減することができる。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモトリプシン様プロテアーゼの阻害剤。プロテアーゼの負荷を全体的に減少させ、タンパク質のミスフォールディングや凝集を抑えることで間接的にHtrA活性を低下させることもできる。 | ||||||
PD 151746 | 179461-52-0 | sc-222134 | 5 mg | $192.00 | 3 | |
カルパイン阻害剤；間接的にプロテアーゼ経路に作用し、細胞内のタンパク質分解プロセスを低下させ、HtrA活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤。プロテアソーム分解を阻害することで、ミスフォールドタンパク質の蓄積に伴うHtrA活性の必要性の減少につながる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶に含まれるカテキンで、さまざまなシグナル伝達経路やプロテアーゼ活性を調節することが知られており、間接的にHtrAの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
PPARγアゴニスト；遺伝子発現を変化させ、プロテオスタシスに影響を及ぼす可能性があり、それによって間接的にHtrAの機能に影響を及ぼす。 | ||||||