HSTF1阻害剤

一般的なHSTF1阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

HSTF1の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、このタンパク質の活性を調節する。WortmanninとLY294002はいずれもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、タンパク質の安定性と活性を制御するシグナル伝達経路において重要な役割を果たす酵素の一種である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、タンパク質の機能をしばしば制御する翻訳後修飾であるHSTF1のリン酸化を阻止する。同様に、スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として作用し、特にプロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。PKCはHSTF1を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性を調節することが知られている。したがって、スタウロスポリンのPKC阻害は、HSTF1のリン酸化とそれに続く活性の低下をもたらす。

シグナル伝達カスケードをさらに下ると、U0126、PD98059、SP600125はMAPK経路内の異なるキナーゼを標的とする。U0126とPD98059は、転写因子をリン酸化する酵素であるERKの上流制御因子であるMEK1/2を特異的に阻害する。MEK1/2を阻害することにより、これらの阻害剤は間接的にHSTF1の活性化を阻止する。一方、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害する。JNKは転写因子の活性に影響を与えるもう一つのキナーゼである。SP600125によるJNKの阻害は、HSTF1のリン酸化と活性を制御するもう一つの手段である。SB203580は、細胞ストレス応答に関与し、HSTF1をリン酸化する可能性のあるp38 MAPキナーゼを標的とする。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、タンパク質合成と機能の制御に不可欠なPI3K/ACT経路に作用し、HSTF1の活性に影響を及ぼす。最後に、Go 6983、GF109203X、Ro-31-8220はいずれもPKC阻害剤であり、PKC活性を阻害することにより、HSTF1のリン酸化と活性化を抑制する。同じくPKC阻害剤であるBIM Iも、同様の方法でHSTF1の機能状態を制御している。