HSPC196阻害剤

一般的なHSPC196阻害剤としては、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Withaferin A CAS 5119-48-2、17-DMAG CAS 467214-20-6、Triptolide CAS 38748-32-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

確かに、HSPC196の阻害剤は、このタンパク質の適切な管理に不可欠な細胞プロセスを破壊することによって機能する。ゲルダナマイシン、17-AAG、アルベスピマイシンなどの化合物について言えば、これらは特にHSP90に結合するように設計されている。HSP90はシャペロンであり、様々なタンパク質の正しいフォールディングを助ける。これらの阻害剤は、HSP90のATP結合ドメインに結合することにより、シャペロンの活性を効果的に停止させる。この機能の停止は、HSP90に依存するタンパク質の不安定化と最終的な分解につながり、その中にはHSPC196も含まれる可能性がある。

プロテアソーム阻害剤もまた、細胞内のタンパク質レベルの調節に重要な役割を果たしている。プロテアソームは、損傷を受けたり、ミスフォールドしたり、不要になったタンパク質の分解を担っており、このプロセスは通常ユビキチンによってタグ付けされている。阻害剤がプロテアソームの活性を妨げると、分解されるべきタンパク質が蓄積し始める。この蓄積は細胞の健康にとって有害であり、細胞内の機能的HSPC196のバランスにも影響を及ぼす可能性がある。