HSPB3 アクチベーター

一般的なHSPB3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、亜ヒ酸ナトリウムCAS 7784-46-5などが挙げられるが、これらに限定されない。

細胞ストレス応答は、HSPB3が様々なストレスから細胞を守るために重要な役割を果たしている重要なメカニズムである。ある種の重金属のような酸化ストレスを誘発する化合物は、HSPB3の発現上昇を促す熱ショック因子の活性化を促す。この適応反応は、特にタンパク質のミスフォールディングや凝集につながりかねない条件下で、細胞のプロテオスタシスを維持するために極めて重要である。さらに、アデニルシクラーゼを刺激したり、ホスホジエステラーゼを阻害したりする様々な薬剤によって、細胞内のcAMPレベルが調節されると、プロテインキナーゼAが活性化される。このキナーゼは、HSPB3を含む特定の基質を直接リン酸化し、それによってHSPB3のシャペロン活性を高め、ストレス条件下で細胞タンパク質を安定化させる。

他の分子は、この経路の負の制御に関与するタンパク質を阻害することによって、熱ショック応答に影響を与える。例えば、ある種の阻害剤はシャペロンであるHsp90を標的とし、これが阻害されると熱ショック因子の安定化と活性化が起こり、HSPB3のレベルと活性が上昇する。ポリフェノール化合物やトリテルペノイドなど、熱ショック反応を引き起こすことが知られている天然化合物も、細胞防御機構に関連する転写因子を調節することにより、HSPB3の発現を上昇させる可能性がある。