HSPA4L アクチベーター
一般的なHSPA4L活性化剤としては、特に、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS 133407-82-6およびSalubrinal CAS 405060-95-9が挙げられる。
HSPA4L活性化剤は、より大きなHSP70タンパク質ファミリーの一部である熱ショックタンパク質A4ライク（HSPA4L）と相互作用するように設計された化学的クラスに属する。これらの分子は、ストレスに対する細胞応答において役割を果たすHSPA4Lの機能を調節する能力を持っていることが特徴である。HSPA4Lが関連するHSP70ファミリーは、様々な生物種で保存されており、タンパク質のフォールディング、ミスフォールディングしたタンパク質のリフォールディングの補助、タンパク質が変性するような条件下での細胞の保護などの役割で知られている。したがって、HSPA4Lの活性化因子は、この特定のタンパク質の活性に影響を与えることによって、プロテオスタシスとして知られるタンパク質の恒常性維持に関わる細胞メカニズムに大きな影響を与える可能性がある。
HSPA4L活性化因子の正確な分子構造は様々であるが、これらの化合物は通常、HSPA4Lタンパク質内の特定のドメインに結合する親和性を共有し、それによってその活性を調節する。活性化剤とHSPA4Lの相互作用は、そのATPアーゼ活性に影響を及ぼし、これはATP依存性シャペロニングサイクルにおけるタンパク質の機能にとって極めて重要である。HSPA4Lに結合することにより、活性化因子はタンパク質のコンフォメーションダイナミクスを変化させ、アンフォールドあるいはミスフォールドしたタンパク質を結合し安定化させる能力を高める可能性がある。活性化因子によるHSPA4L活性の調節は、熱ショックタンパク質の制御とストレス条件下での細胞の恒常性維持における役割をめぐる広範な研究分野の中でも、興味深いテーマである。HSPA4L活性化因子が生化学的レベルでどのように機能するかを理解することは、細胞がどのようにプロテオスタシスを管理し、様々なタイプの細胞ストレスに応答するかを理解する上で極めて重要である。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは熱ショックタンパク質90（Hsp90）に結合し、その活性を阻害する。Hsp90はいくつかのクライアントタンパク質を安定化させることが知られているため、その阻害は、ミスフォールディングタンパク質を相殺する代償反応として、HSPA4Lなどの熱ショックタンパク質のアップレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
ゲルダナマイシンの誘導体である17-AAGもHsp90を標的とし、HSPA4Lを含む他の熱ショックタンパク質の増加につながります。これは、Hsp90依存の折りたたみが損なわれた際に、細胞の仕組みがタンパク質の恒常性を維持しようとする際に起こります。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セレアストロールは、HSPA4Lのような熱ショックタンパク質の産生を増加させることで、熱ショック応答を誘導します。これは、熱ショックタンパク質の転写を強化する転写因子である熱ショック因子1（HSF1）を誘発することで実現されます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、ストレス応答を誘導します。この応答には、タンパク質の再折りたたみと分解経路を補助するHSPA4Lなどの熱ショックタンパク質のアップレギュレーションが含まれます。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
サルブリナルは、真核生物翻訳開始因子2α（eIF2α）を脱リン酸化するホスファターゼの選択的阻害剤です。この脱リン酸化の阻害は、ストレス反応の増強とHSPA4Lの発現増加につながります。 | ||||||
Zinc sulfate solution | 7733-02-0 | sc-251451 | 250 ml | $110.00 | ||
硫酸亜鉛は金属ストレスを誘発し、それに続いてHSPA4Lを含む熱ショックタンパク質の発現が増加することで、タンパク質の折りたたみを改善し凝集を減少させることにより、細胞を重金属の毒性作用から保護する可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害し、小胞体ストレスと小胞体ストレス応答（UPR）を引き起こします。これにより、適応ストレス応答の一部としてHSPA4Lなどの熱ショックタンパク質がアップレギュレーションされます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、HSF1を活性化することでHSPA4Lなどの熱ショックタンパク質の発現を誘導し、酸化ストレスを緩和することで、細胞保護反応を高めることができる。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィズアフェリンAは細胞骨格の組織を破壊し、熱ショック応答の活性化とそれに続くHSPA4Lのような熱ショックタンパク質のアップレギュレーションをもたらし、ストレス誘発性のタンパク質のミスフォールディングに対抗します。 | ||||||