HSP 90 アクチベーター
一般的なHSP90活性化剤としては、ラジコールCAS 12772-57-5、17-AAG CAS 75747-14-7、Novobiocin CAS 303-81-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、Withaferin A CAS 5119-48-2などが挙げられるが、これらに限定されない。
HSP90活性化剤と呼ばれる化学物質のクラスには、HSP90のATPアーゼ機能に影響を与え、そのN末端ドメインやATP結合ポケットに結合し、クライアントタンパク質の分解を促進することによって、間接的にHSP90の活性を調節できる化合物が含まれる。ゲルダナマイシン、ラジシコール、およびそれらの誘導体などの活性化剤は、HSP90のシャペロン機能を阻害し、適切なフォールディングと機能をHSP90に依存しているクライアントタンパク質の不安定化と分解を引き起こす。ノボビオシン、EGCG、クルクミンなどの他の化合物は、そのATPアーゼ機能に影響を与え、クライアントタンパク質の安定性に影響を与えることによって、間接的にHSP90の活性を調節することができる。
HSP90を標的とすることで、これらの化学物質は、HSP90を介したタンパク質の折り畳みと安定化に依存する主要な細胞プロセスを破壊する可能性がある。HSP90は、キナーゼ、転写因子、ステロイドホルモン受容体など、様々なクライアントタンパク質の成熟と安定性に関与している。HSP90の阻害は、これらのクライアントタンパク質の分解を引き起こし、それによって細胞の成長、生存、ストレス応答に関わるシグナル伝達経路に影響を及ぼす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $92.00 $333.00 | 13 | |
ラジシコールは、HSP90のN末端ドメインに結合し、そのATPase活性を阻害して、クライアントタンパク質の分解に導く天然物である。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
17-AAGはゲルダナマイシンの合成誘導体で、HSP90のN末端ドメインに結合し、その機能を破壊してクライアントタンパク質の分解を促進する。 | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $128.00 $380.00 | ||
ノボビオシンは、HSP90のATPアーゼ活性を阻害し、クライアントタンパク質を不安定化させ、HSP90が介在する細胞プロセスに影響を与えることによって、間接的にHSP90の活性を調節することができる抗生物質である。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは緑茶に含まれる天然のポリフェノールで、HSP90のATP結合ポケットに結合することでHSP90の機能を阻害し、クライアントのタンパク質分解を引き起こす。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
ウィタフェリンAはウィザニア・ソムニフェラに含まれる天然化合物で、HSP90に結合してその機能を阻害し、クライアント・タンパク質の分解をもたらす。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンはフラボノイド化合物で、そのATPアーゼ機能に影響を与え、クライアントタンパク質の安定性に影響を与えることによって、間接的にHSP90活性を調節することができる。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンに含まれる天然化合物で、そのATPアーゼ機能に影響を与え、クライアントタンパク質の安定性に影響を与えることによって、間接的にHSP90活性を調節することができる。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
セラストロールは、Tripterygium wilfordiiに含まれる天然化合物で、HSP90に結合してその機能を破壊し、クライアントのタンパク質分解を促進する。 | ||||||