HSF2阻害剤

一般的なHSF2阻害剤には、トリプタリド CAS 38748-32-2、17-AAG CAS 75747-14-7、熱ショックタンパク質阻害剤I CAS 218924-25-5、KRIBB11 CAS 342639-96-7、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6。

HSF2阻害剤は、広義には、主に熱ショック応答（HSR）経路を調節することによって、間接的にHeat Shock Factor 2の活性に影響を与える化学物質です。HSF2は、ストレスに対する細胞保護に不可欠な熱ショックタンパク質（HSP）の調節に重要な役割を果たします。HSF2を特異的に標的とする直接的な阻害剤とは異なり、これらの化合物は主にHSF2に関連する調節メカニズムやシグナル伝達経路に影響を与えることで、その機能を調節します。

クエルセチン、トリプトリド、17-AAGなどの化学物質は、熱ショックタンパク質の合成を阻害するか、HSRを調節するシグナル伝達経路を破壊することによって機能します。例えば、Hsp90阻害剤である17-AAGやゲルダナマイシンは、HSF2の適切な機能に不可欠なシャペロンタンパク質を不安定化させることで間接的にHSF2に影響を与えます。同様に、KNK437やNZ28のような化合物はHSPの合成を阻害し、ストレス応答におけるHSF2の調節役割に影響を与える可能性があります。HSPの合成と安定性に影響を与えるだけでなく、これらの化合物の中にはHSF2の転写活性にも影響を与えるものがあります。例えば、主にHSF1を阻害することで知られるKRIBB11は、HSFファミリーのメンバーの機能が重複し相互依存しているため、HSF2にも影響を与える可能性があります。セラストロールやゼルンボンはHSR要素を調節し、それによって間接的にHSF2の活性に影響を与えます。Pifithrin-μやVER-155008のような化合物は、HSR経路における重要なシャペロンであるHsp70を標的とし、それによってHSF2の活性を調節することができます。