HSF2 アクチベーター

一般的なHSF2活性化剤には、Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0、Quercetin CAS 117-39-5、Zinc CAS 7440-66-6、ゲラニルゲラニルアセトン CAS 6809-52-5、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7などがある。

HSF2活性化物質には、主に細胞ストレス応答と熱ショックタンパク質（HSP）発現の調節を通じて、間接的に熱ショック因子2の活性に影響を与える様々な化学物質が含まれる。これらの活性化物質には、Hsp90のような分子シャペロンと相互作用する分子、プロテアソーム阻害剤、酸化ストレスやタンパク質毒性ストレスを誘導する化合物などが含まれ、それによってHSF2が介在する経路を含む細胞防御機構が活性化される。

セラストロール、17-AAG、ゲルダナマイシンなどの分子は、重要なシャペロンタンパク質であるHsp90に結合して阻害するか、あるいは一般的な熱ショック応答を誘導することによって機能する。Hsp90が阻害されると、HSF2のような因子の制御下にある熱ショックタンパク質の発現が増加する。この発現増加は、タンパク質毒性ストレスに対する細胞の反応の一部である。MG132やボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、ミスフォールディングしたタンパク質の分解経路を阻害することによって、これらのタンパク質の蓄積を引き起こし、HSF2によって制御される経路を含むストレス応答経路を活性化する。さらに、ケルセチン、ジンクピリチオン、ゲラニルゲラニルアセトンなどの化合物は、直接的な転写活性化からこれらのタンパク質の安定化まで、さまざまなメカニズムによって熱ショックタンパク質の発現を誘導する。ArimoclomolとElesclomolは、酸化ストレスのような細胞ストレス応答を誘導し、HSF2の活性化につながりうる事象のカスケードを引き起こす薬剤の一群を代表する。