HS3ST5阻害剤
一般的なHS3ST5阻害剤としては、塩素酸ナトリウムCAS 7775-09-9、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ビスフェノールA、ペンタクロロフェノールCAS 87-86-5およびケルセチンCAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
HS3ST5の化学的阻害剤は、硫酸基を基質に転移する酵素の能力を阻害する様々なメカニズムで機能する。塩素酸塩はそのような阻害剤の一つであり、酵素の活性部位内の必須スルフヒドリル基を酸化することによってHS3ST5の活性を阻害する。この化学変化により、硫酸化反応に必要な重要な環境が破壊され、酵素の機能が阻害される。同様に、ビスフェノールAはHS3ST5の天然基質と競合し、活性部位に結合して酵素が典型的な生化学反応を触媒するのを妨げる。このような競合的阻害は、分子が酵素の活性を低下させる一般的な方法である。
ペンタクロロフェノールやエラグ酸のような他の物質もHS3ST5を阻害するが、その方法は異なる。これらの物質は酵素のPAPS結合部位に結合し、硫酸供与体分子は通常ここに結合する。この部位を占有することにより、これらの阻害剤は硫酸基がアクセプター分子に移動するのを阻害し、酵素の活性を効果的に抑制する。同様に、ケルセチンは活性部位に付着してHS3ST5を妨害し、正常な酵素機能を妨げる。対照的に、2,4-ジニトロクロロベンゼンとジブロモスルホフタレインは、共有結合することで酵素を阻害し、活性部位をブロックして酵素本来の基質の結合を妨げる。もう一つの化学物質であるダナゾールは、HS3ST5の活性部位で基質と競合するため、アクセプター分子のスルホン化を阻害する。最後に、モリブデン酸ナトリウムは酵素の機能にとって重要な成分であるモリブデン補酵素を標的とし、HS3ST5のスルホン化活性全体を阻害する。これらの阻害剤は、それぞれ異なる作用機序により、いずれもHS3ST5のスルホトランスフェラーゼ活性を阻害する役割を果たす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
クロラートは、HS3ST5が属する酵素ファミリーである硫酸転移酵素の阻害剤である。HS3ST5の活性部位にある重要なスルフィド基を酸化することでHS3ST5を阻害する。このスルフィド基は、供与体分子である3'-ホスホアデノシン5'-ホスホ硫酸（PAPS）から受容体分子（通常はグリコサミノグリカン）への硫酸基の転移に不可欠である。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチンの構造をより開いたものにし、さまざまな遺伝子の転写を増加させる可能性がある。HS3ST5の阻害におけるその役割は間接的なものであり、クロマチン構造を変化させることで、HS3ST5と同じ経路に関与する酵素および補因子の発現に影響を与え、その機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
ビスフェノールAは、HS3ST5のようなスルファターゼの天然基質とスルホン化反応を競合する可能性がある。HS3ST5の活性部位に結合することで、適切な基質の結合を妨げ、酵素の機能を阻害し、HS3ST5が触媒するスルホン化プロセスを阻害する可能性がある。 | ||||||
Pentachlorophenol | 87-86-5 | sc-257975 | 1 g | $32.00 | ||
ペンタクロロフェノールは、HS3ST5による酵素反応の硫酸供与体であるPAPS結合部位に結合することで、硫酸転移酵素の阻害剤として作用する。この部位を遮断することで、受容体分子への硫酸の転移が阻害され、HS3ST5の機能を効果的に阻害する。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、硫酸転移酵素の広範な種類を阻害するフラボノイドです。酵素の活性部位に結合し、供与体分子PAPSから受容体分子への硫酸基の転移を阻害することで、HS3ST5を阻害します。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸はポリフェノール化合物で、酵素のPAPS結合部位に結合することで硫酸転移酵素を阻害し、HS3ST5が行う必須のスルホン化反応を阻害する。 | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
ダナゾールは合成ステロイドであり、HS3ST5などの硫酸転移酵素を阻害します。これは、活性部位における天然の基質と競合することで、受容体分子の硫酸化を触媒する酵素の働きを妨げるものです。 | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | $55.00 $82.00 $316.00 | 1 | |
モリブデン酸ナトリウムは、HS3ST5を含む硫酸転移酵素の阻害剤として作用します。 酵素のモリブデン補因子を阻害することで酵素活性を阻害します。この補因子は、供与体分子PAPSから受容体分子への硫酸基の転移に不可欠です | ||||||