HPRT阻害剤
一般的なHPRT阻害剤としては、アロプリノールCAS 315-30-0、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1、6-チオグアニンCAS 154-42-7、アザチオプリンCAS 446-86-6、リバビリンCAS 36791-04-5が挙げられるが、これらに限定されない。
HPRT阻害剤、すなわちヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ阻害剤は、プリン再利用経路内の特定の酵素を標的とする化合物の一種です。この経路は、DNAおよびRNAの構成要素であるプリンヌクレオチドの合成において重要な役割を果たします。問題の酵素であるHPRTは、2つのプリン塩基であるヒポキサンチンとグアニンをそれぞれのヌクレオチド形態であるイノシン一リン酸（IMP）およびグアノシン一リン酸（GMP）に変換する際の触媒として機能します。この変換は、プリン塩基のリサイクルと細胞プロセスでの利用に不可欠であり、再利用経路は新規プリン合成に必要なエネルギーの無駄な消費を防ぎます。
HPRT阻害剤は、HPRTの酵素活性に結合してこれを阻害することで、この代謝経路を妨害し、ヒポキサンチンとグアニンのIMPおよびGMPへの変換を防ぎます。その結果、これらのプリンヌクレオチドの細胞内レベルが低下し、DNAおよびRNA合成における障害を引き起こし、最終的にはさまざまな細胞プロセスに影響を与えます。
研究者たちは、ヌクレオチド代謝の基本的な生化学を理解するために、これらの化合物を活用してきました。HPRT阻害剤が細胞成長やヌクレオチドプールに与える影響を研究することで、科学者たちはプリン再利用経路の複雑さについて貴重な情報を得ることができました。さらに、HPRT阻害剤は、がん細胞がしばしば示す変化したヌクレオチド代謝に対するプリン枯渇の影響を探るために実験的な設定で使用されてきました。HPRT阻害剤の詳細な研究は、細胞生物学の理解に貢献し、がん研究や薬剤開発などの分野での応用に期待が持てます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはプリンアナログで、HPRTの基質であるヒポキサンチンと競合する代謝物に変換されることによりHPRTを阻害する。これによりプリンヌクレオチド合成が減少する。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸はイノシン一リン酸デヒドロゲナーゼを阻害することによりHPRTを阻害し、HPRTの基質であるイノシン一リン酸のレベルを低下させる。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-チオグアニンはプリン類似体であり、DNAに取り込まれ、DNA鎖の切断を引き起こす。これはDNA合成を阻害し、間接的にHPRTを阻害する。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
アザチオプリンは6-メルカプトプリンに代謝され、HPRTを含むヌクレオチド生合成に関与する酵素を阻害することによりプリン代謝を阻害する。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはグアノシンアナログで、RNAへの取り込みにおいてグアノシンと競合することによりHPRTを阻害し、RNA合成とウイルス複製を阻害することができる。 | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
チアゾフリンは、イノシンからヒポキサンチンへの変換を阻害することによってHPRTを阻害する代謝物に変換され、HPRTの基質としての利用可能性を低下させる。 | ||||||
8-Azaguanine | 134-58-7 | sc-207194 sc-207194A | 1 g 5 g | $82.00 $208.00 | 1 | |
8-アザグアニンはプリン類似体であり、RNAに取り込まれることでRNA合成を停止させ、基質の利用可能性を低下させることで間接的にHPRTを阻害する。 | ||||||
2,6-Diaminopurine | 1904-98-9 | sc-275464 sc-275464A | 1 g 5 g | $40.00 $121.00 | ||
2,6-ジアミノプリンはプリンアナログで、DNAに取り込まれる可能性があり、プリンヌクレオチド代謝を阻害することによってDNA合成エラーやHPRT阻害を引き起こす。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
6-メルカプトプリンはプリンアナログで、HPRTを含む複数の酵素を阻害することによりプリンヌクレオチド合成を阻害する。 | ||||||
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | $172.00 $702.00 | 5 | |
ペントスタチンは、アデノシンデアミナーゼを阻害することによって間接的にHPRTを阻害し、アデニンヌクレオチドのレベルを上昇させ、プリンヌクレオチド合成を阻害する。 | ||||||