HoxD13 アクチベーター

一般的なHoxD13活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 1 54447-36-6、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6。

HoxD13活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて間接的にHoxD13の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、この増強において重要な役割を果たしている。cAMPの増加は、HoxD13の機能を調節する役割を持つシグナル伝達経路を調節し、間接的にその活性を高めることができる。さらに、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、HoxD13と交差するシグナル伝達経路に影響を与え、機能的活性の増強につながる可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、下流のシグナル伝達経路のバランスを変化させることができる。この調節は、HoxD13が関与する経路の動態を変化させることにより、HoxD13活性の増強につながる可能性がある。さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、そのキナーゼ阻害特性により、HoxD13に関連する競合または相互作用するシグナル伝達経路を変化させる可能性があり、このプロセスに寄与している。

さらに、脂質シグナル伝達とカルシウム調節は、HoxD13活性の調節に重要な役割を果たしている。脂質シグナル伝達分子であるスフィンゴシン-1-リン酸は、細胞内カルシウムレベルを上昇させるタプシガルギンと共に、様々な経路に影響を与え、間接的にHoxD13の機能性を高めることができる。キナーゼ阻害剤であるSB203580とU0126も重要である。それぞれp38 MAPKとMEK1/2を阻害することにより、HoxD13の活性化に有利な形で細胞内シグナル伝達をシフトさせる可能性がある。幅広いキナーゼ阻害作用を持つスタウロスポリンは、特定のキナーゼを介した阻害を取り除くことにより、HoxD13関連経路を選択的に活性化するかもしれない。A23187は、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、HoxD13活性の増強にさらに寄与する。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することにより、競合的シグナル伝達を減少させ、HoxD13経路の活性化をより大きくする可能性がある。総合すると、これらのHoxD13活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムに標的を定めて作用することにより、HoxD13の発現をアップレギュレートしたり、直接活性化したりすることなく、HoxD13が介在する機能の増強を促進する。