HNF-3α アクチベーター

一般的なHNF-3αアクチベーターとしては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジンCAS 320-67-2、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4およびパルミチン酸CAS 57-10-3が挙げられるが、これらに限定されない。

HNF-3αは、一般に肝細胞核因子3αとして知られ、転写因子のフォークヘッドボックス（FOX）ファミリーのメンバーである。これらの転写因子は、異なるDNA結合フォークヘッドドメインによって特徴付けられ、様々な細胞過程に関与する遺伝子の発現を制御する上で重要な役割を果たしている。HNF-3αは、現代の命名法では特にFOXA1として知られ、肝臓、肺、膵臓の発生と分化において極めて重要な役割を果たすことが同定されている。FOXA1はパイオニア因子として働く。つまり、本来の状態では圧縮されたクロマチンに結合してそれを開き、他の転写因子が結合して転写を開始できるようにする。FOXA1は、遺伝子発現を制御するその能力により、それが活性化している組織において、細胞の分化、代謝、恒常性に多大な影響を及ぼしている。

HNF-3αアクチベーターは、分子生物学と生化学の領域では、HNF-3αタンパク質の転写活性を増強することを目的とした化合物または分子である。HNF-3αの作用を増強することによって、これらの活性化因子はこの転写因子の制御下にある遺伝子の発現を促進する。HNF-3αの活性化は、肝臓、肺、膵臓の細胞における分化と代謝活性の増強につながる可能性がある。HNF-3α活性化因子の設計と同定には、タンパク質の構造、DNA結合動態、補因子や他の制御因子との相互作用についての包括的な理解が必要であろう。このような極めて重要な転写因子の活性を調節することができれば、細胞の分化と機能を分子レベルで理解する道が開かれる。