HMG-3阻害剤
一般的なHMG-3阻害剤には、ロバスタチン CAS 75330-75-5、アトルバスタチン CAS 134523-00-5、ロスバスタチン CAS 287714-41-4、フルバスタチン CAS 93957-54-1、メバスタチン（コンパクチン）CAS 73573-88-3などがある。
HMG-3阻害剤は、HMG-3タンパク質あるいはそれに関連する細胞内経路の活性あるいは発現を阻害するようにデザインされた化学物質群である。これらの阻害剤は多くの場合、コレステロール生合成経路の上流の酵素やプロセスを標的とし、間接的にHMG-3に関連する機能やシグナル伝達経路に影響を与える。コレステロールとその中間体は細胞膜の完全性を維持し、ある種のシグナル伝達タンパク質の翻訳後修飾に不可欠であることから、前述の化合物によるこの経路の調節は、HMG-3が役割を果たすと思われる膜動態、シグナル伝達経路、細胞内プロセスの変化につながる可能性がある。
これらの経路における最も一般的な標的はHMG-CoA還元酵素阻害薬であり、スタチンとしても知られている。シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチンなどのスタチンは、コレステロール生合成経路の前駆体であるメバロン酸の合成を減少させる。メバロン酸の減少は、コレステロールや、ファルネシルピロリン酸（FPP）やゲラニルゲラニルピロリン酸（GGPP）のような、この経路で見られる他の重要な生体分子の生産に影響を及ぼす。これらのイソプレノイドは、タンパク質のプレニル化に不可欠であり、このプロセスは細胞内のタンパク質の適切な局在と機能に不可欠である。従って、コレステロールとイソプレノイドのレベルを変化させることによって、阻害剤はHMG-3と相互作用する、あるいはHMG-3を制御するタンパク質の細胞局在と機能に影響を与える可能性がある。さらに、スクアレン合成酵素を阻害するZaragozic acid Aのような化合物は、細胞の代謝産物をコレステロール合成からシフトさせ、それによってHMG-3関連経路に間接的な影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
HMG-CoA還元酵素を阻害することで、シンバスタチンと同様に機能し、コレステロール合成に影響を与え、間接的にHMG-3関連経路に影響を与える。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
HMG-CoA還元酵素を標的として阻害し、コレステロールの生合成に影響を与え、その結果、膜の流動性と機能に影響を与え、HMG-3関連のシグナル伝達を変化させる。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
HMG-CoA還元酵素に作用してコレステロール合成を減少させ、HMG-3に関連する細胞プロセスや膜関連機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
HMG-CoA還元酵素を阻害し、HMG-3の機能に影響を及ぼすコレステロール依存性の細胞内プロセスや膜動態に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
HMG-CoA還元酵素阻害剤は、コレステロールの合成を変化させ、それによってHMG-3が関与する細胞膜関連の経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $120.00 | ||
阻害剤ではありませんが、タンパク質のゲラニルゲラニル化の基質であるため、その枯渇または合成の阻害は、HMG-3が関与する可能性のあるタンパク質のプレニル化プロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||