HIVEP1阻害剤
一般的なHIVEP1阻害剤としては、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
HIVEP1の化学的阻害剤には、タンパク質の活性に重要なシグナル伝達経路を阻害することで機能する様々な化合物が含まれる。SB203580とSB202190は、HIVEP1を含む様々な転写因子の活性に影響を与えることが知られているMAPKシグナル伝達経路の主要なプレーヤーであるp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。p38 MAPKを阻害することにより、これらの化学物質は、MAPK経路によって媒介されるリン酸化事象に依存することが多いHIVEP1の活性化を妨げることによって、HIVEP1の転写活性を低下させることができる。同様に、MEK阻害剤PD98059、U0126、SL327は、同じMAPK経路内で作用するが、上流のキナーゼレベルで作用する。これらの阻害剤は、MAPKカスケードの下流エフェクターであるERK1/2のリン酸化を効果的に減少させるので、HIVEP1の機能的能力を間接的に制限する。
さらに、LY294002やWortmanninのような化学物質は、PI3K/ACT経路を標的とし、LY294002はPI3Kを特異的に阻害し、AKTリン酸化の減少をもたらす。AKTはセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼであり、転写を含む複数の細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たしている。この経路の阻害は、HIVEP1の機能を制御する調節因子のネットワークを変化させることにより、間接的にHIVEP1の転写活性を低下させる可能性がある。ラパマイシンは、PI3K/ACT/mTOR経路の構成要素であるmTORを阻害する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、この経路を通じて伝達される成長因子シグナルの変化にタンパク質が敏感であるため、そうでなければHIVEP1の活性を高めるはずの細胞応答を低下させる可能性がある。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とダサチニブもまた、転写因子を制御する様々なシグナル伝達経路に関与するSrcキナーゼを標的とすることで、HIVEP1の間接的阻害に寄与する。これらのキナーゼを阻害することで、PP2とダサチニブはHIVEP1のシグナル伝達環境を変化させ、その活性に影響を与えることができる。最後に、PD173074は、FGFRチロシンキナーゼを阻害することにより、HIVEP1の制御経路と交差する下流のシグナル伝達経路を破壊し、HIVEP1の機能阻害に導くことができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤である。HIVEP1はp38 MAPキナーゼシグナル伝達経路の影響を受けるDNA結合タンパク質である。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することでHIVEP1のリン酸化とそれに続く活性化を防ぎ、HIVEP1の転写活性を低下させることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路のERK1/2の上流で作用するMEK阻害剤です。HIVEP1の活性はMAPK経路のシグナル伝達によって制御されるため、PD98059でMEKを阻害するとERKの活性化が低下し、結果としてシグナル伝達が損なわれてHIVEP1の機能が低下します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。HIVEP1の機能に関連する転写因子および共調節因子の活性を調節する可能性があるJNKのシグナル伝達経路を阻害することで、HIVEP1を間接的に阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化を減少させる可能性があります。AKTはさまざまな転写因子や共調節因子を調節できるため、この阻害は間接的に、その制御ネットワークを変化させることでHIVEP1の転写活性を減少させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方の選択的阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、U0126はERK経路のシグナル伝達を減少させ、HIVEP1の機能を制御する可能性のあるタンパク質のリン酸化と活性を減少させることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の一部であるmTORを阻害します。mTORを阻害することで、ラパマイシンは、この経路を通じてHIVEP1の活性を高める成長因子に対する細胞反応を減少させることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にAKT活性を低下させることができる、もう一つのPI3K阻害剤です。PI3K/AKTシグナル伝達の低下は、HIVEP1活性を制御する下流タンパク質の活性化を減少させる結果につながります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、転写因子を制御するものを含む、さまざまなシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。したがって、PP2による阻害は、シグナル伝達環境を変化させることによって間接的にHIVEP1の機能に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190はSB203580と同様のp38 MAPキナーゼの阻害剤です。HIVEP1の活性を調節するシグナル伝達カスケードの活性化を阻害することで、HIVEP1を間接的に阻害することができます。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327はMEKの阻害剤であり、結果としてERKシグナル伝達を減少させます。MEKを阻害し、ERK活性を低下させることで、SL327はMAPK経路を介した制御に影響を与えることで間接的にHIVEP1の機能に影響を与えることができます。 | ||||||