HIT-40阻害剤

一般的なHIT-40阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、Wortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

HIT-40阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、HIT-40の活性を阻害する様々な化合物が含まれる。LY294002とWortmanninは、HIT-40のリン酸化と活性化に不可欠なPI3K/Akt経路を標的とする2つの化合物である。

PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAktの活性化とそれに続くHIT-40の活性化を防ぐ。同様に、mTOR阻害剤のラパマイシンは、HIT-40を活性化するタンパク質合成と下流のシグナル伝達に不可欠なmTOR経路を抑制する。PD98059とSB203580は、それぞれMEKとp38 MAPKを介したMAPK経路の阻害剤である。HIT-40の制御機構はMAPK経路の影響を受けており、この経路を阻害すると、リン酸化イベントが減少するため、HIT-40の活性化が低下する。