ヒストンH2BM阻害剤は、H2Bヒストンに直接結合したり修飾したりはしないが、その翻訳後修飾状態に実質的な影響を与え、したがってクロマチン構造と機能におけるその役割に影響を与えることができる一連の化学的実体を包含する。これらの修飾は、アセチル化、メチル化からリン酸化に至るまで、DNAのアクセシビリティ、ひいては遺伝子発現の制御に決定的な役割を果たす。
例えば、トリコスタチンAとボリノスタットはヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、ヒストンのアセチル化状態を維持する。反面、アナカルド酸はヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害することで作用し、転写に不利な凝縮したクロマチン状態になる可能性がある。BIX-01294や3-Deazaneplanocin Aのような化学物質によって調節されるヒストンのメチル化状態は、クロマチン調節の別の層を導入する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
HDACを阻害し、ヒストンのアセチル化を促進する。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
G9aヒストン・メチルトランスフェラーゼを阻害し、ヒストンのメチル化に影響を与える。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
別のEZH2阻害剤、メチル化に影響を与える。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
G9aおよびGLPヒストンメチル化酵素阻害剤は、ヒストンのメチル化に影響を与える。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
十文字ヒストン脱メチル化酵素を阻害し、脱メチル化過程に影響を及ぼす。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
BETブロモドメインタンパク質を阻害し、アセチル化ヒストンの認識に影響を及ぼす。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
別のBETブロモドメインタンパク質阻害剤。 | ||||||