Date published: 2025-10-28

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Histamine H3 Receptor阻害剤

一般的なヒスタミンH3受容体阻害剤には、BF 2649 CAS 903576-44-3、Ciproxifan maleate CAS 184025-19-2、Thioperamide マレイン酸塩 CAS 148440-81-7、BF 2649 CAS 903576-44-3、Conessine CAS 546-06-5などがある。

ヒスタミンH3受容体阻害薬は、主に脳に存在するシナプス前自己受容体であるヒスタミンH3受容体の活性を調節する多様な化学物質群を包含しています。この受容体は、睡眠覚醒の調節、認知機能、食欲の制御など、さまざまな生理学的プロセスに関与する神経伝達物質であるヒスタミンの合成と放出を調節する上で重要な役割を果たしています。 シプロキサン、チオペラミド、ピトリサントなどのヒスタミンH3受容体阻害剤は、主に拮抗薬または逆作動薬として機能します。これらの化合物はH3受容体に対して高い親和性と選択性を示すため、神経科学研究における貴重なツールとなり、ナルコレプシー、ADHD、認知障害などの疾患に対する薬剤となる。

これらの阻害剤の作用機序は様々であるが、一般的に受容体の遮断または逆作動が関与している。シプロキサン(Ciproxifan)や GSK189254 のような拮抗薬は、ヒスタミンと競合して H3 受容体に結合し、それによって神経伝達物質の放出に対する受容体の正常な抑制機能を妨害します。この作用により、ヒスタミンやアセチルコリンなどの神経伝達物質の放出が増加し、認知機能や覚醒が促進される可能性があります。 一方、チオペラミドやピトリサントなどの逆アゴニストは、受容体を遮断するだけでなく、受容体の自然な活性とは逆の作用を誘発します。 これにより、ヒスタミン作動性神経細胞からのヒスタミンの放出が減少し、中枢神経系における神経伝達物質の動態にさらに影響を及ぼします。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Impentamine dihydrobromide

34973-91-6sc-203604
sc-203604A
10 mg
50 mg
$125.00
$525.00
(0)

インペンタミン・ジヒドロブロマイドはヒスタミンH3受容体モジュレーターとして機能し、受容体のコンフォメーションにおけるユニークなアロステリック変化を促進する選択的結合動態によって区別される。この化合物は、特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、受容体の活性を微調整する。この化合物の速度論的プロフィールは、下流のシグナル伝達カスケードに顕著な影響を与えることにより、神経伝達物質の放出とシナプスの可塑性に影響を与え、作用の迅速な発現を示す。この化合物の構造的特性は、受容体選択性と機能調節に寄与している。

Lorcainide HCl

58934-46-6sc-391023
sc-391023A
5 mg
25 mg
$94.00
$255.00
(0)

ロルカイニド塩酸塩はヒスタミンH3受容体拮抗薬として作用し、典型的な受容体-リガンド相互作用を阻害することが特徴である。この化合物は受容体に対してユニークな親和性を示し、シグナル伝達経路を変化させるコンフォメーションシフトを引き起こします。その相互作用プロファイルには、特異的なイオン力とファンデルワールス力が含まれ、結合効果を高めます。Lorcainide HClの動態は、受容体活性に対して遅延しながらも持続的に作用し、下流の細胞反応や神経伝達物質の動態に影響を与えることを明らかにしました。

Clobenpropit (hydrobromide)

145231-35-2sc-205258
sc-205258A
1 mg
10 mg
$36.00
$288.00
(0)

臭化水素酸クロベンプロピットはヒスタミンH3受容体拮抗薬として機能し、その選択的結合により顕著なアロステリックモジュレーションを誘導する。この化合物は複雑な水素結合と疎水性相互作用に関与し、受容体のコンフォメーションとシグナル伝達カスケードを微調整する。その反応速度論は、神経伝達物質放出とシナプス可塑性に顕著な影響を及ぼす迅速な作用発現を示唆しており、神経生理学的プロセスにおけるその役割を強調している。

GT 2016

152241-24-2sc-362740
sc-362740A
10 mg
50 mg
$145.00
$645.00
(0)

GT2016はヒスタミンH3受容体モジュレーターとして作用し、特異的な静電相互作用により受容体のコンフォメーションを安定化させるユニークな能力を特徴とする。この化合物は受容体のオルソステリック部位に対して特異的な親和性を示し、下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼす。この化合物の速度論的プロフィールは、緩やかな結合メカニズムを明らかにし、持続的な受容体への関与を可能にすることで、神経細胞の興奮性やシナプス伝達動態に影響を及ぼす可能性がある。

JNJ 10181457 dihydrochloride

544707-19-9sc-361216
sc-361216A
10 mg
50 mg
$169.00
$793.00
(0)

JNJ 10181457二塩酸塩は、ヒスタミンH3受容体拮抗薬として機能し、受容体の活性を調節するアロステリック部位に選択的に結合することで区別される。この化合物はユニークな相互作用ダイナミクスを示し、受容体のシグナル伝達を増強するコンフォメーション変化を促進する。その反応速度論は、急速な会合相とそれに続く緩慢な解離相を示しており、受容体の長時間占有を示唆している。さらに、その溶解性の特性は、生体膜との効果的な相互作用を促進する。

Conessine

546-06-5sc-203554
50 mg
$125.00
1
(0)

ConessineはヒスタミンH3受容体の拮抗薬として作用します。Holarrhena antidysentericaの樹皮に含まれ、抗ヒスタミン特性で知られています。

3-(1H-Imidazol-4-yl)propyl di(p-fluorophenyl)methyl ether hydrochloride

182069-10-9sc-298704
10 mg
$145.00
1
(0)

3-(1H-イミダゾール-4-イル)プロピルジ(p-フルオロフェニル)メチルエーテル塩酸塩は、ヒスタミンH3受容体モジュレーターとして作用し、受容体部位と特異的な水素結合および疎水性相互作用をする能力を特徴とする。この化合物は、受容体の脱感作というユニークなプロフィールを示し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。その構造的剛性は結合親和性の向上に寄与する一方、その物理化学的特性は効果的な膜透過性を促進し、ダイナミックな細胞応答を促進する。

2-(2-Methylaminoethyl)pyridine

5638-76-6sc-254040
5 g
$101.00
(0)

2-(2-メチルアミノエチル)ピリジンは、ヒスタミンH3受容体のリガンドとして機能し、複雑な静電相互作用を通じて受容体に選択的に結合する能力によって区別される。この化合物の柔軟な分子構造は、コンフォメーション適応性を可能にし、受容体の活性部位との相互作用を高める。さらに、そのユニークな窒素含有部分は、特異的なイオン相互作用を促進し、受容体の活性を調節し、細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。

Betahistine Hydrochloride

15430-48-5sc-210906
50 mg
$2290.00
(0)

ベタヒスチン塩酸塩は、ヒスタミンH3受容体モジュレーターとして作用し、微妙な分子間相互作用に関与する能力を特徴とする。その構造的特徴は、動的なコンフォメーションを促進し、結合親和性と特異性を最適化する。ピリジン環の存在は、その電子豊富な環境に寄与し、効果的な水素結合と双極子-双極子相互作用を可能にする。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体との迅速な結合と解離を示唆しており、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。

Imetit dihydrobromide

32385-58-3sc-203602
10 mg
$112.00
(0)

イメチットは、強力かつ選択的なヒスタミンH3受容体アゴニストであり、神経伝達を調節する際の受容体の役割を理解するための研究でよく使用されています。