Date published: 2025-9-11

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Histamine H3 Receptor アクチベーター

一般的なヒスタミンH3受容体活性化剤には、ヒスタミン二塩酸塩 CAS 56-92-8、イメスリジン二臭化水素酸塩 CAS 87976-03-2、イメチジン二臭化水素酸塩 CAS 32 385-58-3、イメピプジヒドロブロミド CAS 164391-47-3、および N-メチル-1H-イミダゾール-4-エタンアミンジヒドロクロリド CAS 16503-22-3。

ヒスタミンH3受容体活性化剤は、ヒスタミン受容体のH3サブタイプと相互作用するさまざまな化学物質から構成されています。これらの受容体は、中枢神経系および末梢神経組織に広く分布しており、神経伝達物質の放出、特にヒスタミン、またアセチルコリン、ノルエピネフリン、セロトニンの放出の制御に重要な役割を果たしています。H3受容体の活性化剤は、主にアゴニストまたはインバースアゴニストです。(R)-(-)-α-メチルヒスタミン二臭化水素酸塩やVUF-5681のようなアゴニストは受容体に結合し、ヒスタミンの作用を模倣することで受容体の活性を高めます。 また、CiproxifanやPitolisantのようなインバースアゴニストは同じ部位に結合しますが、受容体の構成活性を低下させる構造変化を誘導します。これは、受容体発現のアップレギュレーションをもたらしたり、 特定の生理学的条件下では活性化とみなされる可能性がある。

H3受容体活性化剤の化学的多様性は大きく、この受容体の活性を調節するために用いられるさまざまなアプローチを反映している。イメチト・ジヒドロブロミドやチオペラミドのような化合物は高い選択性を示し、生理学的および病態生理学的プロセスにおける受容体の役割を理解するための貴重なツールとなる。ABT-239やGSK189254などのアンタゴニストは、主に受容体の活性を阻害するものの、フィードバック機構や受容体のアップレギュレーションを介して間接的に受容体のシグナル伝達に影響を与える可能性があります。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Histamine dihydrochloride

56-92-8sc-202650
sc-202650A
sc-202650B
5 g
25 g
500 g
$47.00
$187.00
$497.00
1
(1)

ヒスタミン二塩酸塩は、ヒスタミンH3受容体のアゴニストとして機能し、受容体のアロステリック部位に対して明確な親和性を示す。その二重のイオン結合と水素結合は、受容体の複雑な構造変化を促進し、神経伝達物質の放出を調節する。この化合物は親水性であるため溶解性が高く、細胞膜を横切って速やかに拡散する。さらに、ユニークな立体配置により受容体を選択的に活性化し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。

Immethridine dihydrobromide

87976-03-2sc-203603
sc-203603A
10 mg
50 mg
$148.00
$627.00
(0)

イメトリジンジヒドロブロマイドはヒスタミンH3受容体モジュレーターとして作用し、受容体ドメインと特異的な静電的相互作用をすることが特徴である。この化合物はユニークな速度論的プロフィールを示し、受容体の急速な脱感作とそれに続く再感作サイクルを促進する。その構造的特徴により、受容体のコンフォメーションを安定化させ、リガンド結合ダイナミクスに影響を与え、細胞内シグナル伝達経路を変化させることができる。この化合物の溶解特性は、脂質二重膜との相互作用をさらに高め、受容体との効果的な結合を促進する。

R(−)-α-Methylhistamine•2HBr

868698-49-1sc-471364
10 mg
$165.00
(0)

この化学物質はヒスタミンH3受容体に対する強力かつ選択的なアゴニストとして作用し、受容体を活性化させる。

Imetit dihydrobromide

32385-58-3sc-203602
10 mg
$112.00
(0)

イメチジウム臭化水素酸塩は、ヒスタミンH3受容体に対して高い選択性を有するアゴニストであり、この受容体を活性化する効果で知られています。

Immepip dihydrobromide

164391-47-3sc-204010
sc-204010A
10 mg
50 mg
$155.00
$615.00
(0)

イメピップ・ジヒドロブロマイドはヒスタミンH3受容体拮抗薬として機能し、受容体のコンフォメーション状態を変化させる選択的結合親和性によって区別される。この化合物はユニークなアロステリックモジュレーションを示し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。受容体との相互作用は、特異的な水素結合と疎水性相互作用によって特徴付けられ、生体膜中での安定性を高めている。さらに、その動的な溶解度プロファイルは、効率的な膜透過性を可能にし、受容体へのアクセス性と活性に影響を与える。

Ciproxifan maleate

184025-19-2sc-252608
5 mg
$146.00
(0)

シプロキサンは強力なヒスタミンH3受容体拮抗薬である。拮抗薬は通常、受容体の活性を低下させるが、一部の系では、下流の経路を間接的に活性化させる可能性がある。

N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride

16503-22-3sc-203638
sc-203638A
10 mg
50 mg
$107.00
$411.00
(0)

N-メチル-1H-イミダゾール-4-エタノールアミン二塩酸塩は、ヒスタミンH3受容体拮抗薬として作用し、受容体とリガンドの相互作用を阻害する顕著な能力を示す。その構造的特徴は、ユニークな静電的相互作用を促進し、受容体の脱感作を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、受容体のターンオーバーに影響を及ぼすと思われる急速な結合と解離速度を明らかにしている。さらに、その溶媒和特性は水性環境での分布を高め、標的部位との相互作用を最適化する。

Methimepip dihydrobromide

151070-80-3sc-204080
sc-204080A
10 mg
50 mg
$155.00
$670.00
1
(0)

メチメピップ・ジヒドロブロミドは、ヒスタミンH3受容体拮抗薬として機能し、競合的阻害により神経伝達物質の放出を調節する能力を特徴とする。そのユニークな構造コンフォメーションは、受容体との特異的な水素結合と疎水性相互作用を可能にし、選択性を高める。この化合物は良好な薬物動態プロフィールを示し、親油性と溶解性のバランスにより、効果的な受容体への関与とシグナル伝達経路の調節をサポートする。

(+)-α-Methylhistamine dihydrobromide

75614-93-6sc-204426
sc-204426A
10 mg
50 mg
$119.00
$510.00
(0)

(+)-α-Methylhistamine dihydrobromideは強力なヒスタミンH3受容体アゴニストとして作用し、受容体の活性化を促進することにより神経伝達に影響を及ぼす。その立体化学は、受容体の結合部位との正確な相互作用を促進し、シグナル伝達を促進する構造変化をもたらす。この化合物のユニークな電子的特性は、その親和性に寄与し、迅速な受容体への関与と細胞内経路の調節を可能にし、最終的にはシナプス可塑性と神経伝達物質の動態に影響を与える。

R(−)-α-Methylhistamine Dihydrochloride

75614-89-0sc-208217
100 mg
$460.00
(0)

R(-)-α-メチルヒスタミン塩酸塩は、ヒスタミンH3受容体に対する選択的アゴニストとして機能し、結合親和性を高めるユニークな立体化学的特性を示す。この化合物は、受容体の活性部位内で特異的な水素結合と疎水性相互作用を行い、明確なコンフォメーションシフトを促進する。その速度論的プロフィールは、受容体を速やかに活性化し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与え、神経細胞の興奮性とシナプス伝達ダイナミクスを調節する。