Date published: 2025-9-14

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Histamine H1 Receptor阻害剤

一般的なヒスタミンH1受容体阻害剤には、フマル酸ケトチフェン CAS 34580-14-8、アゼラスチン CAS 58581-89-8、および(R)-塩酸セチリジン CAS 130018-77-8などが含まれるが、これらに限定されない。

ヒスタミンH1受容体は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)であり、免疫反応の調節、神経伝達、炎症に関与する生体アミンであるヒスタミンに対する様々な生理学的反応を媒介する上で重要な役割を果たしています。この受容体は主に平滑筋細胞、内皮細胞、および神経細胞に発現しています。ヒスタミンが結合すると、H1受容体は構造変化を起こし、ホスホリパーゼCなどの細胞内情報伝達経路が活性化され、最終的に平滑筋収縮、血管透過性の増加、かゆみなどの細胞反応が引き起こされます。したがって、H1受容体はアレルギー反応、気管支収縮、炎症反応の重要な調節因子として機能し、薬理学的介入の重要な標的となる。

ヒスタミンH1受容体の阻害は、主に受容体自体または下流のシグナル伝達経路を標的とする様々なメカニズムによって達成することができる。ヒスタミンと構造的に類似した競合的拮抗薬は、受容体の正電荷結合部位に結合し、ヒスタミンの作用を妨げる。これらの拮抗薬は、アレルギー反応や炎症を含むヒスタミン誘発反応を効果的に遮断する。あるいは、アロステリック調節因子は受容体の別の部位に結合し、その構造を変え、ヒスタミンに対する親和性を低下させる。また、下流のシグナル伝達経路も標的として阻害することができ、例えばホスホリパーゼCの阻害や細胞内カルシウム放出の遮断などにより、H1受容体の活性化によって媒介される細胞反応を効果的に減弱することができます。さらに、受容体の脱感作および細胞内移行プロセスを調節して、受容体の活性および下流のシグナル伝達を減弱することもできます。全体として、ヒスタミンH1受容体の阻害は、アレルギー疾患、炎症性疾患、およびその他のヒスタミン媒介性疾患の管理に有望なアプローチです。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Olopatadine-d6 Hydrochloride

1217229-05-4sc-219484
1 mg
$360.00
(0)

ヒスタミンH1受容体拮抗薬であるオロパタジン-d6塩酸塩は、その電子分布と反応性を変化させる興味深い同位体効果を示す。重水素の存在は、その動力学的安定性を高め、受容体との結合親和性や相互作用ダイナミクスに影響を与える。この修飾はユニークなコンフォメーション状態をもたらし、受容体調節における全体的な効果に影響を与える。さらに、重水素の独特な溶解特性により、様々な環境下での分子間相互作用の微妙な探索が可能になる。

Trimipramine-d3 Maleate Salt

521-78-8 (unlabeled)sc-220342
1 mg
$240.00
(0)

ヒスタミンH1受容体モジュレーターとして機能するトリミプラミン-d3マレイン酸塩は、その分子動力学と相互作用プロファイルに影響を与えるユニークな同位体標識を示す。重水素の取り込みは振動数を変化させ、結合速度や選択性を高める可能性がある。この修飾はまた、受容体のコンフォメーション・ランドスケープに影響を与え、明確なアロステリック効果をもたらす可能性がある。さらに、重水素の溶解性は多様な実験条件を容易にし、受容体-リガンド相互作用の詳細な研究を可能にする。

Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt

6153-33-9sc-263459
1 g
$27.00
(0)

メブヒドロリン1,5-ナフタレンジスルホン酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、ユニークなスルホン酸基によって溶解性を高め、受容体部位との特異的なイオン性相互作用を促進するのが特徴である。ナフタレン骨格は疎水性相互作用に寄与し、結合親和性と受容体の構造変化に影響を与える。この化合物の速度論的プロフィールは、急速な会合・解離速度を示唆しており、様々な生化学的環境において受容体活性の微妙な調節を可能にする。

Acrivastine

87848-99-5sc-357283
sc-357283A
10 mg
50 mg
$104.00
$330.00
(0)

アクリバスチンはヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、特異的なリガンド-受容体相互作用を促進するユニークな構造的特徴によって区別される。ピペリジン環の存在は生体膜を透過する能力を高め、芳香族成分は受容体残基とのπ-πスタッキング相互作用を促進する。この化合物は、迅速な結合ダイナミクスを特徴とする良好な速度論的プロフィールを示し、多様な生物学的文脈における受容体シグナル伝達経路の効果的な調節を可能にする。

Pheniramine maleate salt

132-20-7sc-253258
5 g
$110.00
(0)

フェニラミンマレイン酸塩は、ヒスタミンH1受容体において競合的アンタゴニストとして作用し、結合親和性を高める二重アミン構造を特徴とする。そのユニークな立体配置は、受容体との相互作用の際に最適な空間配向を可能にし、ヒスタミン誘発反応の効果的な阻害を促進する。この化合物の溶解特性は様々な環境下での分布を容易にし、静電的相互作用はリガンド-受容体複合体の安定化に寄与し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。

Bepotastine besilate

190786-44-8sc-482068
10 mg
$79.00
(0)

ベポタスチンベシル酸塩はヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能し、その特異的な分子構造によりユニークな結合プロファイルを示す。この化合物は、受容体親和性を高める明確な疎水性相互作用を行う一方、一過性の水素結合を形成する能力により、リガンド-受容体複合体の安定化に寄与する。さらに、その溶解特性は生体膜を効果的に拡散することを可能にし、様々な環境下での速度論的挙動に影響を与える。

Desmethyl doxylamine

1221-70-1sc-500284
sc-500284A
100 mg
1 g
$340.00
$2400.00
(0)

デスメチルドキシルアミンは、強力な水素結合を促進するユニークな構造配置を特徴とし、生体高分子との効果的な相互作用を可能にする。その平面形状はファンデルワールス相互作用の能力を高め、脂質膜への親和性に寄与する。極性領域と非極性領域に影響されるこの化合物の多様な溶解特性は、様々な環境内での分布と相互作用のダイナミクスにおいて重要な役割を果たしている。

Imipramine

50-49-7sc-507545
5 mg
$190.00
(0)

Diphenylamine Hydrochloride

537-67-7sc-485023
25 g
$69.00
(0)

塩酸ジフェニルアミンはヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、ヒスタミンが介在するシグナル伝達経路を阻害することが特徴である。そのユニークな電子供与性により、受容体の芳香族残基との強いπ-πスタッキング相互作用が促進され、結合特異性が高まる。この化合物の電荷分布は、効果的なイオン相互作用を可能にし、その速度論的プロフィールと受容体への関与に影響を与える。さらに、極性溶媒への溶解性は、生体内における分布と相互作用のダイナミクスを助ける。