Date published: 2025-11-27

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HGD阻害剤

一般的なHGD阻害剤には、メチマゾール(CAS 60-56-0)、アロプリノール(CAS 315-30-0)、ニチシノン(CAS 104206 -65-7、フェニルブタゾン CAS 50-33-9、フェブキソスタット CAS 144060-53-7。

ホモゲンチジン酸1,2-ジオキシゲナーゼ(HGD)の化学的阻害剤は、その構造と作用機序において多様である。メチマゾールはチオ尿素誘導体であり、その構造がチロシンに似ているため、HGDを競合的に阻害することができる。メチマゾールはHGDの活性部位に入り込み、酵素が天然の基質であるホモゲンチジン酸を代謝するのを阻害する。同様に、アロプリノールもHGDの活性部位に結合できる分子構造を持っている。この結合によって、ホモゲンチジン酸がHGDによって代謝されるのを防ぐことができる。もう一つの阻害剤であるフェニルブタゾンは、ジオキシゲナーゼの基質であるフェノール化合物と構造が類似している。HGDはこの酵素のカテゴリーに入るので、フェニルブタゾンは酵素の活性部位をブロックし、ホモゲンチジン酸の分解を阻害することができる。

ニチシノンのような他の化合物は、チロシン分解経路においてHGDの上流で作用する。ニチシノンは4-ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼを阻害することで、チロシンレベルを上昇させ、フィードバック阻害機構によりHGD活性を低下させる。キサンチンオキシダーゼ阻害剤であるフェブキソスタットとスルフィンピラゾンは、いずれもHGD活性部位と相互作用できる構造を持っている。これらの結合は、ホモゲンチジン酸の活性部位へのアクセスを阻害し、それによってHGDの活性を阻害することができる。酸化タングステン(VI)と酸化モリブデン(VI)は、この金属酵素の活性部位内の金属環境を潜在的に変化させることによってHGDに影響を与え、その活性を阻害する可能性がある。ケルセチンは、活性に特定の有機分子を必要とする酵素に結合することができ、その活性部位をブロックすることによってHGDを阻害することができる。テオフィリンはHGDの活性部位に結合し、その機能を阻害することができる。葉酸は高濃度になるとHGDの活性に必要な補酵素を阻害し、ピラジナミドはHGDの活性部位を占拠して自然基質代謝を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、チロシンの異化経路における重要なステップであるホモゲンチジン酸の酸化を触媒するHGDの能力に影響を与える可能性がある。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Methimazole

60-56-0sc-205747
sc-205747A
10 g
25 g
$69.00
$110.00
4
(0)

メチマゾールはチオ尿素誘導体であり、酵素チロシナーゼペルオキシダーゼの阻害剤として作用する。 問題となっているタンパク質であるホモゲンチセート1,2-ジオキシゲナーゼ(HGD)はチロシンの異化に関与している。 メチマゾールはアミノ酸チロシンと構造が類似しているため、HGDの活性部位と相互作用し、チロシンの分解機能を競合的に阻害する可能性がある。

Allopurinol

315-30-0sc-207272
25 g
$128.00
(0)

アロプリノールは主にプリン代謝に関与する酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害することが知られている。HGDは代謝経路でも作用し、特にチロシンの分解に関与する。アロプリノールは理論的には、HGDの基質と構造が類似しているため、その活性部位に結合してHGDを阻害し、HGDによるホモゲンチシク酸の分解を防ぐ可能性がある。

Phenylbutazone

50-33-9sc-204843
5 g
$31.00
1
(0)

フェニルブタゾンは抗炎症薬であり、ジオキシゲナーゼの基質または阻害剤であるフェノール化合物と構造が類似している。HGDはジオキシゲナーゼであるため、フェニルブタゾンはHGDの活性部位に結合し、HGDのホモゲンチジン酸代謝能力を阻害する可能性がある。

Febuxostat

144060-53-7sc-207680
10 mg
$168.00
3
(1)

Febuxostatは選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤であり、理論的にはHGDの活性部位に結合できる分子構造を有しています。この結合により、HGDの天然基質の接近を競合的に阻害することで、HGDの正常な機能を阻害できる可能性があります。

(±)-Sulfinpyrazone

57-96-5sc-202822
sc-202822A
1 g
5 g
$39.00
$92.00
2
(1)

サルフィンピラゾンはキサンチンオキシダーゼの阻害剤であり、HGDのようなジオキシゲナーゼと相互作用できる構造的特徴を持っています。サルフィンピラゾンは、HGDの天然基質を模倣することでHGDを阻害し、酵素活性を低下させる可能性があります。

Quercetin

117-39-5sc-206089
sc-206089A
sc-206089E
sc-206089C
sc-206089D
sc-206089B
100 mg
500 mg
100 g
250 g
1 kg
25 g
$11.00
$17.00
$108.00
$245.00
$918.00
$49.00
33
(2)

ケルセチンは、広範囲の酵素を阻害することが知られているフラボノイドです。その構造により、活性に特定の有機分子を必要とする可能性があるHGDのような酵素の活性部位に結合し、HGDの機能を阻害する可能性があります。

Theophylline

58-55-9sc-202835
sc-202835A
sc-202835B
5 g
25 g
100 g
$20.00
$31.00
$83.00
6
(0)

テオフィリンは、他のキサンチン誘導体と同様に、さまざまな酵素を阻害する可能性があります。その構造的特性により、HGDの活性部位に結合し、ホモゲンチジン酸の代謝におけるその活性を阻害する可能性があります。

Folic Acid

59-30-3sc-204758
10 g
$72.00
2
(1)

葉酸はビタミンB群の一種で、アミノ酸代謝を含むさまざまな代謝プロセスに不可欠です。直接的な阻害物質ではありませんが、高濃度の葉酸は、HGDの活性に必要な補酵素と競合し、その機能を低下させる可能性があります。

Pyrazinamide

98-96-4sc-205824
sc-205824A
sc-205824B
sc-205824C
sc-205824D
sc-205824E
10 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$48.00
$66.00
$87.00
$148.00
$474.00
$2231.00
(1)

Pyrazinamideは抗結核薬であり、さまざまな酵素を阻害することが示されています。理論的には、その活性部位に結合することでHGDを阻害し、HGDによる天然基質の代謝を妨げることが考えられます。