HEXIM1阻害剤
一般的なHEXIM1阻害剤としては、DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Triptolide CAS 38748-32-2、Betulinic Acid CAS 472-15-1、Silvestrol CAS 697235-38-4が挙げられるが、これらに限定されない。
ここで説明するHEXIM1阻害剤は、さまざまな生化学的経路を通じてHEXIM1の活性を間接的に調節する化合物のクラスを表しています。これらの阻害剤は、RNAポリメラーゼIIやCDK9などの転写機構の構成要素を標的とすることによって機能します。これらの構成要素は、HEXIM1と相互作用するか、またはそれを調節するタンパク質の合成に重要です。また、これらの経路内のタンパク質のリン酸化状態や発現レベルに影響を与えることによっても機能します。これにより、細胞の均衡が変化し、HEXIM1による阻害が増加する結果となります。
これらの化合物は、P-TEFbの正常な機能を妨げることを主な作用機序とする共通の特徴を持っています。具体的には、その構成要素の発現を妨げるか、またはHEXIM1がP-TEFbに対して阻害的に結合する条件を促進することによって機能します。
P-TEFbとHEXIM1の動的な関係は転写調節の中心であり、この相互作用の調節はHEXIM1の活性に影響を与えるために重要です。ここで挙げられた化学物質は、酵素の直接的な阻害やP-TEFbの活性の上流にあるプロセスを妨害することによって機能し、その結果、HEXIM1の阻害作用が間接的にではありますが効果的に増加します。このクラスの阻害剤はHEXIM1自体を直接標的とするのではなく、一連の相互作用を通じて最終的にHEXIM1の転写調節における役割を調節する効果を発揮します。
シグナル伝達および転写経路の複雑なネットワークは、これらの阻害剤が影響を及ぼすことができる複数のポイントを提供し、HEXIM1調節の複雑な生物学を研究するための貴重なツールとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBはアデノシンの類似体として作用し、RNAポリメラーゼIIを阻害することで転写伸長を減少させる。この転写の減少は、HEXIM1が結合する正の転写伸長因子b（P-TEFb）複合体の主要な構成要素であるサイクリンT1のレベルを低下させ、結果としてその阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolは、P-TEFbのキナーゼ成分であるCDK9を阻害し、RNAポリメラーゼII依存性転写伸長を抑制します。CDK9活性の低下は、HEXIM1と不活性P-TEFb複合体の結合を増大させ、間接的にHEXIM1の阻害を増大させる可能性があります。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、TFIIHのXPBサブユニットに影響を与えることで転写を阻害し、P-TEFb構成要素の転写レベルを減少させる可能性があります。この減少により、HEXIM1とP-TEFbの結合が強化され、HEXIM1によるP-TEFbの抑制的役割が促進される可能性があります。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、RNAポリメラーゼIIの過剰リン酸化を誘導することがあり、これは転写抑制とP-TEFb構成因子の発現低下につながる可能性があり、これによりHEXIM1を介したP-TEFbの抑制が強化される可能性があります。 | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
真核生物翻訳開始因子4A（eIF4A）阻害剤であるシルベストロールは、RNAポリメラーゼII活性を間接的にダウンレギュレートすることができます。この作用により、HEXIM1 制御経路に関与するタンパク質の転写が減少し、HEXIM1 阻害が増加する可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは転写開始複合体のDNAに結合し、RNAポリメラーゼによる伸長を阻害します。この結合は、P-TEFb 関連遺伝子の転写を減少させることで、間接的に HEXIM1 の P-TEFb 複合体に対する抑制効果を高める可能性があります。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIを阻害し、転写を減少させます。また、P-TEFbの構成要素であるサイクリンT1およびCDK9のレベルが低下することにより、HEXIM1に結合した不活性P-TEFb複合体のプールが潜在的に増加する可能性があります。 | ||||||
Rocaglamide | 84573-16-0 | sc-203241 sc-203241A sc-203241B sc-203241C sc-203241D | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $270.00 $465.00 $1607.00 $2448.00 $5239.00 | 4 | |
ロカグラミドはeIF4Aを阻害し、mRNAの翻訳開始に影響を与えます。この阻害は、P-TEFb/HEXIM1相互作用の一部であるか、またはそれを制御する因子のタンパク質合成を減少させ、間接的にHEXIM1の阻害能力を高める可能性があります。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
ヌクレオシド類似体であるコルジセピンは、mRNA合成の早期終結をもたらします。この作用は間接的にP-TEFb構成因子のレベルを低下させ、HEXIM1によるP-TEFbの阻害を促進します。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrine Chlorideは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な阻害剤です。PKCを阻害することで、HEXIM1と相互作用したりHEXIM1を調節したりするタンパク質のリン酸化状態に影響を及ぼし、HEXIM1の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||