HEC-GlcNAc6ST阻害剤

一般的なHEC-GlcNAc6ST阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 亜塩素酸ナトリウム CAS 7775-09-9、過酸化ナトリウム CAS 1313-60-6、オザグレル CAS 82571-53-7、2,4-ジクロロ-6-ニトロフェノール CAS 609-89-2、スラミンナトリウム CAS 129-46-4などがある。

HEC-GlcNAc6ST阻害剤は、この酵素の機能に不可欠な硫酸化プロセスを阻害する化合物である。このグループの中心は、HEC-GlcNAc6STの天然基質を模倣するか、硫酸化の供与体分子である硫酸と競合する分子である。例えば、塩素酸塩はよく知られた硫酸転移酵素の競合物質であり、HEC-GlcNAc6STを含む様々な硫酸転移酵素の作用を妨害する。同様に、リン酸塩も硫酸塩と競合しうる分子であり、競合的阻害剤のレパートリーをさらに広げている。

PI-88やPentosan polysulfateのようなヘパラン硫酸模倣剤では、より標的を絞ったアプローチが見られる。これらの擬態剤は酵素に結合し、本物の基質に対して作用する酵素の能力を効果的に低下させることができる。2,4-ジクロロ-6-ニトロフェノールやアリールアルキルリジンのような他の化合物は、酵素の活性部位を修飾するか、基質と直接競合することによって機能する。一方、ミモシンや過酸化ナトリウムのような化合物は、細胞全体の硫酸化を減少させ、HEC-GlcNAc6STの基質利用が制限される環境を作り出す。