HEATR7B2 アクチベーター

一般的なHEATR7B2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

HEATR7B2の活性化因子は、細胞内シグナル伝達経路、特に環状アデノシン一リン酸（cAMP）が関与する経路を調節することにより機能する。ある種の低分子は、アデニルシクラーゼ活性を直接増加させ、cAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性の経路を通してHEATR7B2の活性を増強する。他の化合物は、cAMPを分解するホスホジエステラーゼの選択的阻害剤として作用するため、cAMP濃度を上昇させ、間接的にHEATR7B2活性を上昇させる。これらの分子の中には、特定のホスホジエステラーゼアイソフォームに選択的なものもあれば、程度の差こそあれ複数のアイソフォームに影響を与える、より広範な活性を持つものもある。これらの阻害剤は、cAMPの分解を阻害することにより、プロテインキナーゼA（PKA）や他のcAMP応答性エレメントを介した持続的なシグナル伝達を促進する。

さらに、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）に関与して機能し、Gタンパク質シグナル伝達を介してcAMPの産生を導く活性化因子もある。例えば、アドレナリン作動性受容体の作動薬はこの経路を誘発し、HEATR7B2の活性化を促進する。また、ある種のエイコサノイドは、その同族GPCRに結合してcAMPを上昇させ、PKA依存的なメカニズムを通じてHEATR7B2の活性にさらに影響を及ぼす。さらに、活性化因子の中には、上流の受容体やGタンパク質をバイパスしてcAMPの作用を直接模倣し、HEATR7B2の機能を高めると思われるシグナル伝達カスケードを直接開始できるものもある。