hCG_40738 アクチベーター

hCG_40738の一般的な活性化物質としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-ブロモアデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 76939-46-3、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6および（-）-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられる。

hCG活性化剤は、様々なメカニズムで、hCGが関与するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、hCGの活性を高める多様な化学化合物の集合である。フォルスコリン、8-ブロモアデノシン3',5'-環状一リン酸、IBMX、コレラ毒素はすべて、細胞内のcAMPレベルを上昇させる機能を持ち、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAの活性化は、hCGシグナル伝達カスケード内の基質をリン酸化し、hCGによって開始されるシグナル伝達を増幅することができるため、極めて重要である。その結果、ヒスタミンとエピネフリンは、Gタンパク質共役型受容体との相互作用を通して、cAMPの同様の上昇とそれに続くPKA活性を引き起こし、hCG受容体シグナル伝達の増強につながる。同様に、血管作動性腸管ペプチド(VIP)、グル カゴン、黄体形成ホルモン放出ホルモン(LHRH)はすべて、そ れぞれのGPCRに結合してアデニル酸シクラーゼを活性化 し、最終的にcAMPとPKAレベルを上昇させ、hCGのシグナル 伝達経路を増強させる。

さらに、PGE2とドーパミンが特異的なGタンパク質共 同受容体に作用すると、アデニル酸シクラーゼが活性化 され、cAMPとPKA活性が上昇し、間接的にhCGのシ グナル伝達が増強される。アデノシンもまた、A2受容体との相互作用を通じてアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPの蓄積とそれに続くPKAの活性化にさらに寄与し、hCGに関連するシグナル伝達機構を増強すると考えられる。これらの活性化因子が相乗的に働き、hCGのシグナル伝達経路に共通する二次メッセンジャーであるcAMPを利用して、hCGの機能的活性を増幅している。多様な生化学的経路にわたってcAMPとPKA活性が組織的に上昇することは、hCGがその機能発現のために依存しているシグナル伝達機構を強化することによって、これらの化合物がhCGの間接的活性化因子として作用する可能性を強調している。