HAUS5_Haus5 アクチベーター

一般的なHAUS5_Haus5活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4などがあるが、これらに限定されない。

HAUS5の化学的活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、HAUS5をリン酸化し、その結果活性化する化合物が含まれる。 ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテートはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化物質であり、HAUS5を直接リン酸化することができるキナーゼファミリーである。同様にフォルスコリンは細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながり、これもHAUS5をリン酸化の標的とする。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、HAUS5をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化することにより機能する。 さらに、上皮成長因子はそのレセプターを誘発し、下流のキナーゼによるHAUS5のリン酸化と活性化に至るシグナル伝達カスケードを開始する。

HAUS5の制御ネットワークにさらに貢献しているのは、イソプロテレノールのような化合物である。イソプロテレノールはアドレナリンを模倣し、アデニル酸シクラーゼを刺激するため、cAMPを増加させ、PKAを活性化し、その結果HAUS5をターゲットにする。 レチノイン酸はその特異的レセプターに関与し、キナーゼシグナル伝達経路を活性化し、HAUS5のリン酸化につながる。8-Bromo-cAMPやDibutyryl-cAMPのような合成cAMPアナログは、細胞レセプターをバイパスして直接PKAを活性化し、HAUS5をリン酸化する。 過酸化水素は酸化ストレス状態を誘導し、HAUS5をリン酸化することが知られているストレス関連キナーゼを活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、再びHAUS5のリン酸化と活性化をもたらす。 最後に、カリクリンAやオカダ酸のようなプロテインホスファターゼの阻害剤は脱リン酸化プロセスを破壊し、それによってHAUS5をリン酸化された活性な状態に維持する。これらの化学的活性化剤は、それぞれの経路を通して、タンパク質の活性を制御する重要な翻訳後修飾であるリン酸化によるHAUS5の活性化を確実にする。