HAS1阻害剤
一般的なHAS1阻害剤としては、4-Methylumbelliferone CAS 90-33-5、Suramin sodium CAS 129-46-4、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびSB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。
HAS1はヒアルロン酸合成の鍵となる酵素であり、特定の細胞経路に影響を及ぼす様々な阻害剤の標的となる。4-メチルウンベリフェロンはその基質結合部位に競合的に結合することによりHAS1を直接阻害し、HA合成を阻止する。スラミンはTGF-βシグナル伝達を阻害し、その転写を減少させることにより間接的にHAS1を阻害する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することにより間接的にHAS1を阻害し、Aktリン酸化を減少させ、その後HAS1活性を低下させる。TGF-β受容体阻害剤であるSB431542は、TGF-βシグナル伝達を遮断することで間接的にHAS1を阻害し、HAS1の転写を減少させる。
タンキラーゼ阻害剤であるXAV939は、Wnt/β-カテニン経路を調節することで間接的にHAS1を阻害し、HAS1活性に影響を与える。COX-2阻害剤であるCelecoxibは、プロスタグランジン経路に影響を与えることで間接的にHAS1を阻害し、HAS1の転写を減少させる。クルクミンはNF-κBシグナル伝達を阻害し、HAS1の転写を減少させることで間接的にHAS1を阻害する。RAF阻害剤であるGDC-0879は、MAPK/ERKシグナル伝達経路に影響を与え、ERKリン酸化を低下させ、その後HAS1活性を低下させることにより、間接的にHAS1を阻害する。チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、Srcファミリーキナーゼに影響を与えることで間接的にHAS1を阻害し、HAS1のリン酸化を低下させる。PI3KとmTORの二重阻害剤であるCAY10585は、PI3K/mTORシグナル伝達経路を阻害することで間接的にHAS1を阻害し、Aktリン酸化を低下させ、HAS1活性に影響を与える。選択的SphK1阻害剤であるPF-543は、SphK1/S1Pシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にHAS1を阻害し、S1Pレベルを低下させ、その後HAS1活性を低下させる。HAS1阻害剤に関するこの包括的な理解は、HA合成を調節する潜在的な戦略への洞察を提供し、HAS1を介したHA産生により制御される細胞プロセスの複雑さを解明することに貢献する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Methylumbelliferone | 90-33-5 | sc-206910 sc-206910A sc-206910B sc-206910C sc-206910D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $34.00 $55.00 $138.00 $423.00 $954.00 | 2 | |
4-メチルウンベリフェロン（4-Methylumbelliferone）はヒアルロン酸合成酵素（HAS）の阻害剤であり、酵素活性を阻害することで直接的にHAS1を阻害します。 これはHAS1の基質結合部位を競合的に阻害し、HAS酵素の主要産物であるヒアルロン酸の合成を妨げます。 これによりヒアルロン酸の産生が減少し、結果としてHAS1の活性によって上昇したヒアルロン酸レベルに関連する細胞機能が阻害されます。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンは多陰イオン性化合物であり、TGF-βシグナル伝達経路を阻害することで間接的にHAS1を阻害する。HAS1の発現はTGF-βによって制御されており、スラミンはTGF-βの活性化を阻害し、その結果HAS1の転写が減少する。この間接的な阻害により、HAS1によるヒアルロン酸合成が減少し、ヒアルロン酸依存性シグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響が及ぶ。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は特異的PI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することで間接的にHAS1を阻害する。HAS1活性はPI3K/Akt経路によって制御されており、LY294002はPI3Kを阻害することでAktのリン酸化を減少させる。この間接的な阻害によりHAS1活性が減少し、それに続いてヒアルロン酸合成が減少し、ヒアルロン酸を介したシグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
真菌代謝物でPI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することで間接的にHAS1を阻害する。HAS1活性はPI3K/Akt経路によって制御されており、WortmanninはPI3Kを阻害しAktのリン酸化を減少させる。この間接的な阻害はHAS1活性を低下させ、それに続くヒアルロン酸合成を減少させ、ヒアルロン酸を介したシグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-β受容体阻害剤であるSB431542は、TGF-βシグナル伝達を阻害することで間接的にHAS1を阻害する。HAS1の発現はTGF-βによって制御されており、SB431542はTGF-βによって誘導される受容体の活性化を阻害し、HAS1の転写を低下させる。この間接的な阻害により、HAS1によるヒアルロン酸合成が低下し、ヒアルロン酸依存性シグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
タンキナーゼ阻害剤であるXAV939は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を調節することで間接的にHAS1を阻害します。HAS1の活性はWntシグナル伝達によって影響を受け、XAV939はタンキナーゼを阻害することでアクチンの安定化とそれに続くβ-カテニンの阻害をもたらします。この間接的な阻害は、HAS1活性とヒアルロン酸合成の減少をもたらし、Wntを介したヒアルロン酸産生制御に関連する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンという天然化合物は、NF-κBシグナル伝達経路を阻害することで間接的にHAS1を阻害する。HAS1の発現はNF-κBによって制御されており、クルクミンはNF-κBの活性化を阻害し、HAS1の転写を減少させる。この間接的な阻害により、HAS1によるヒアルロン酸合成が減少し、NF-κBを介したヒアルロン酸産生の制御に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
GDC-0879 | 905281-76-7 | sc-364497 | 5 mg | $225.00 | ||
GDC-0879は選択的RAF阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にHAS1を阻害する。HAS1活性はMAPK/ERKシグナル伝達により影響を受けるが、GDC-0879はRAFを阻害し、ERKのリン酸化を減少させる。この間接的な阻害によりHAS1活性とヒアルロン酸合成が減少し、MAPK/ERKが媒介するヒアルロン酸産生の制御に関連する細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、Srcファミリーキナーゼに影響を与えることで間接的にHAS1を阻害します。 HAS1活性はSrcファミリーキナーゼによって制御されており、ダサチニブはSrcファミリーキナーゼの活性を阻害し、結果としてHAS1のリン酸化が減少します。 この間接的な阻害により、HAS1活性とヒアルロン酸合成が低下し、Srcファミリーキナーゼによるヒアルロン酸産生制御に関連する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||
Hypoxia inducible factor-1α inhibitor 抑制剤 | 934593-90-5 | sc-205346 sc-205346A sc-205346B sc-205346C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $32.00 $112.00 $190.00 $403.00 | 40 | |
CAY10585とも呼ばれるこの化合物は、PI3KとmTORのデュアル阻害剤であり、PI3K/mTORシグナル伝達経路を阻害することで間接的にHAS1を阻害します。 HAS1活性はPI3K/mTORシグナル伝達により制御されており、CAY10585はPI3KとmTORの両方を阻害し、Aktのリン酸化を減少させます。この間接的な阻害により、HAS1活性とヒアルロン酸合成が低下し、PI3K/mTORを介したヒアルロン酸産生制御に関連する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||