HARS2阻害剤
一般的なHARS2阻害剤としては、Halofuginone CAS 55837-20-2、Cycloheximide CAS 66-81-9、L-Mimosine CAS 500-44-7、Oligomycin CAS 1404-19-9、Tetracycline CAS 60-54-8が挙げられるが、これらに限定されない。
HARS2阻害剤には、HARS2の機能的活性に影響を与えながら、様々な生化学的メカニズムによって阻害効果を発揮する様々な化合物が含まれる。これらの化合物の1つのクラスは、アミノアシルtRNA合成酵素ファミリー内での競合阻害により、tRNAのチャージプロセスを損なうことで作用し、最終的にHARS2の主要な機能であるtRNAへのヒスチジンの結合効率を低下させる。また、真核生物のリボソームサブユニットに結合し、タンパク質合成における転位または伸長ステップを特異的に標的とすることで阻害を達成するものもあり、全体的なタンパク質合成が阻害されるため、HARS2の合成量が間接的に減少する。さらに、ある化合物は必須金属イオンをキレートし、HARS2の金属依存性酵素活性を損なう可能性があり、またある化合物はHARS2が行うライゲーション作用に必要な補酵素である細胞内ATPの欠乏を引き起こし、間接的にその活性を制限する。
これらの阻害剤が機能するその他のメカニズムとしては、タンパク質合成機構の様々な段階への干渉がある。ある種の阻害剤はアミノアシルtRNAを模倣し、成長中のポリペプチド鎖を早期に終結させ、その結果HARS2の産生を低下させる。また、リボソームサブユニットを標的とし、ペプチジルトランスフェラーゼ反応を阻害する阻害剤や、リボソームの進行を凍結させ、HARS2産生に重要な合成過程を停止させる阻害剤もある。ミトコンドリアのタンパク質合成を阻害することで機能するものもあり、これは間接的にHARS2のミトコンドリア型に影響を与える可能性がある。さらに、転写レベルに作用してRNAポリメラーゼIIを阻害し、HARS2合成に利用できるmRNAを減少させる阻害剤もある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
アミノアシルtRNA合成酵素活性の阻害剤で、プロリルtRNA合成酵素を特異的に阻害する。HARS2はヒスチジル合成酵素の相同体であり、tRNAチャージ効率に対するハロフギノンの影響は、アミノアシルtRNA合成酵素クラス内の競合阻害により、HARS2活性を低下させる。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
真核生物の60Sリボソーム亜ユニットに結合し、タンパク質合成の移行段階を阻害します。HARS2 を直接阻害するわけではありませんが、HARS2 の合成を含むタンパク質合成を低下させ、間接的に細胞内の機能的存在を減少させます。 | ||||||
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
多くの酵素にとって必須の補因子である鉄および亜鉛イオンをキレート結合する非タンパク質アミノ酸。これらのイオンの枯渇は、金属酵素の活性を低下させ、金属イオンを補因子として必要とするHARS2の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
ミトコンドリアATP合成酵素（複合体V）の阻害剤であり、細胞内のATPを枯渇させます。HARS2は、ヒスチジンを対応するtRNAに結合させるためにATPを必要とするため、オリゴマイシンは、必要なATPを枯渇させることで間接的にHARS2の活性を阻害します。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
アミノアシルtRNAとmRNAリボソーム複合体の結合を阻害し、タンパク質の伸長を阻害します。これはタンパク質合成のメカニズムに影響を与えるため、HARS2の合成量が減少し、酵素機能が低下することになります。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
アミノアシルtRNAの類似体として作用することで、翻訳時に早期鎖終結を引き起こします。これにより、適切なポリペプチド合成が中断されることで生成量が減少するため、HARS2の機能プールが減少する可能性があります。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
細菌リボゾームの50Sサブユニットに結合し、ペプチジルトランスフェラーゼを阻害する。細菌と類似のリボゾームを持つ真核生物のミトコンドリアでは、クロラムフェニコールがミトコンドリアタンパク質の合成を阻害し、間接的にミトコンドリア内のHARS2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Diphtheria Toxin, CRM Mutant | 92092-36-9 | sc-203924 | 0.25 mg | $639.00 | 1 | |
真核生物伸長因子2（EF-2）を阻害します。EF-2は、タンパク質合成の際にリボソームがmRNAに沿って移動するために不可欠です。タンパク質合成を停止させることで、間接的に細胞内のHARS2のレベルを低下させます。 | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
リボソームからの伸長因子G（EF-G）のターンオーバーを阻害し、タンパク質合成中にリボソームを効果的に凍結させ、間接的にリボソーム機能を妨げてHARS2の合成を減少させます。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
真核生物における60Sリボソームサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、タンパク質合成を阻害し、結果としてtRNA結合反応に利用可能なHARS2の量を減少させます。 | ||||||