HAI-1阻害剤
一般的なTBC1D20阻害剤には、ラパマイシン（CAS 53123-88-9）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、ウォルタマニン（CAS 19545-26-7）、メトホルミン（CAS 657-24-9）、レスベラトロール（CAS 501-36-0）などがあるが、これらに限定されない。
HAI-1阻害剤は、Hepatocyte Growth Factor Activator Inhibitor-1（HAI-1）の活性を特異的に標的とし阻害する化学物質の一種です。 HAI-1は、上皮組織に広く発現しているKunitz型セリンプロテアーゼ阻害剤であり、細胞表面におけるタンパク分解活性を制御することが知られています。HAI-1は、様々な成長因子、受容体、細胞外マトリックス成分の処理に関与するマトリプターゼを含む、いくつかの膜結合型セリンプロテアーゼの活性を調節する上で重要な役割を果たしています。HAI-1を阻害することで、これらの化合物は細胞表面のプロテアーゼ活性の調節に影響を与えることができ、細胞の移動、侵入、増殖など、さまざまな生物学的プロセスに影響を与える可能性がある。
これらの化合物によるHAI-1の阻害は、いくつかのメカニズムによって起こりうる。一部の阻害剤はHAI-1の活性部位に直接結合し、標的プロテアーゼとの相互作用を妨げることで、細胞表面でのタンパク質分解活性の増加を可能にする。これにより、これらのプロテアーゼの基質となる特定のタンパク質の活性化が促進され、細胞外環境の力学が変化する可能性がある。他のHAI-1阻害剤は、HAI-1分子上のアロステリック部位に結合することで作用し、その阻害効果を減少させる構造変化を誘導する可能性がある。さらに、一部の化合物はHAI-1の合成または翻訳後修飾を妨害し、その安定性、局在、分泌に影響を与える可能性もあります。 HAI-1を標的とすることで、これらの阻害剤は細胞表面におけるタンパク質分解のバランスに影響を与えることができ、これは組織の再構築や修復を含む多くの生理学的プロセスの恒常性を維持するために極めて重要です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
特異的なHAI-1阻害剤ではないが、カモスタットメシル酸塩はセリンプロテアーゼ阻害剤であり、他のプロテアーゼの中でもHAI-1を阻害することが示されている。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
カモスタットメシル酸塩と同様に、ナファモスタットはHAI-1阻害作用を持つセリンプロテアーゼ阻害剤である。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、HAI-1に対しても阻害作用を示すと考えられる。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $90.00 | 1 | |
天然の植物アルカロイドであるベルベリンは、いくつかの研究でHAI-1活性を調節することが報告されている。 | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
硫酸化グリコサミノグリカンであるヘパリンはHAI-1と相互作用し、その活性に影響を与えることが示されている。 | ||||||