H2-T22阻害剤

一般的なH2-T22阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Chloroquine CAS 54-05-7、Curcumin CAS 458-37-7およびColchicine CAS 64-86-8が挙げられるが、これらに限定されない。

H2-T22の化学的阻害剤には、多様な細胞機構を通してタンパク質の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。ブレフェルジンAは、ADPリボシル化因子を阻害することにより、タンパク質の輸送を阻害する。このADPリボシル化因子は、H2-T22がペプチドのローディングに関与する小胞体とゴルジ体の間の小胞輸送に重要である。同様に、モネンシンは、エンドソームとリソソームの経路に不可欠なナトリウムイオンとカルシウムイオンのバランスを変化させ、H2-T22の抗原プロセッシングとプレゼンテーションに影響を与える。クロロキンとクルクミンはともにエンドソームとリソソーム内のpHを上昇させ、免疫反応におけるH2-T22の役割に必要な抗原プロセッシングに悪影響を及ぼす。コルヒチンは細胞骨格を標的とし、その結果、細胞輸送とH2-T22が関与する抗原提示過程に影響を及ぼす。

バフィロマイシンA1やコンカナマイシンAのような阻害剤は、H2-T22のペプチド結合機能に重要な液胞型H+-ATPaseを阻害することにより、細胞小器官の酸性化を防ぐ。エメチンは、H2-T22を含むタンパク質の合成に不可欠なmRNAに沿ったリボソームの移動を直接阻害する。ロイペプチンは、H2-T22が提示するペプチドを生成するのに必要なタンパク質分解に関与するシステインおよびセリンプロテアーゼを阻害する。MG-132、ラクタシスチン、エポキソマイシンなどのプロテアソーム阻害剤は、タンパク質のペプチドへの分解を阻害し、H2-T22の正常な機能に必要なペプチドのレパートリーの形成を妨げる。これらの阻害剤は、免疫系におけるH2-T22の機能的活性に不可欠な、ペプチドのプロセシングとプレゼンテーションの様々な段階を阻害する。