H2-I阻害剤

一般的なH2-I阻害剤には、シメチジンCAS 51481-61-9、ラニチジンCAS 66357-35-5、ファモチジンCAS 76824-35-6、ニザチジンCAS 76963-41-2などがあるが、これらに限定されるものではない。

H2-I阻害薬は、ヒスタミンH2受容体拮抗薬としても知られ、主に胃の胃壁細胞の表面に存在するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であるヒスタミンH2受容体を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群である。これらの受容体は、胃酸分泌の調節において極めて重要な役割を果たしている。内因性ヒスタミンによってH2受容体が活性化されると、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルが上昇し、最終的に塩酸を胃内腔に分泌するプロトンポンプ（H+/K+-ATPase）が刺激される。その結果、酸レベルの上昇は、胃炎、消化性潰瘍、胃食道逆流症（GERD）など、様々な酸関連疾患につながる可能性がある。

H2-I阻害薬は、ヒスタミンH2受容体に対する競合的拮抗薬として作用し、受容体の活性部位に可逆的に結合する。そうすることで、ヒスタミンと受容体の相互作用を効果的に阻害し、下流のシグナル伝達経路を妨害する。この妨害の結果、cAMPレベルが低下し、それに続いてプロトンポンプ活性が低下する。その結果、胃酸分泌が抑制され、胃内pHが上昇する。H2-I阻害薬は、プロトンポンプ阻害薬（PPI）のように、プロトンポンプ酵素自体を直接阻害することによって胃酸分泌経路のさらに下流に作用する他の酸分泌抑制薬とは異なる。