H-Ras阻害剤
一般的な H-Ras 阻害剤には、Tipifarnib CAS 192185-72-1、Lonafarnib CAS 193275-84-2、Manumycin A CAS 52665-74-4、2-ヒドロキシベンズアルデヒドセミカルバゾン CAS 3030-97-5、スリンダック CAS 38194-50-2。
H-Ras阻害剤は、低分子量GTPaseであるRasファミリーのメンバーであるH-Rasタンパク質を特異的に標的とし、相互作用するように設計された化合物の明確な化学的クラスに属する。これらの阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路において重要な役割を果たす分子スイッチとしてのH-Rasの機能を阻害することにより、H-Rasの活性を阻害する能力を持っていることが特徴である。H-Rasは、他のRasタンパク質と同様に、細胞の成長、増殖、分化の制御に関与している。活性化されると、細胞表面レセプターから細胞内機構にシグナルを伝達し、重要な細胞プロセスに影響を与える。しかし、H-Rasの異常な活性化は、いくつかの疾患、特に癌の発生と進行に関与している。H-Ras阻害剤は、H-Rasタンパク質の特定の領域（多くの場合、活性部位またはアロステリック部位）に結合することによって作用し、活性状態（GTP結合）と不活性状態（GDP結合）の間の切り替えを阻止する。
このダイナミックなプロセスを阻害することにより、H-Ras阻害剤は下流へのシグナル伝達を妨げ、最終的にはH-Ras活性に依存する細胞内経路の破壊につながる。その結果、この阻害は正常な細胞機能を回復させ、異常な細胞増殖を制御するのに役立つと考えられる。化学的には、H-Ras阻害剤の種類は多岐にわたり、効果的な阻害を達成するために複数の構造的足場が探索されてきた。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
チピファニブは、H-ras およびその他の Ras タンパク質のファルネシル化を阻害するファルネシル転移酵素阻害剤（FTI）である。この修飾は、それらの正常な機能に不可欠であり、チピファニブはこれを阻害することで Ras シグナル伝達経路を遮断し、抗腫瘍効果をもたらす可能性がある。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
ロナファルニブはファルネシル転移酵素阻害剤であり、H-rasおよびその他のRasタンパク質の阻害に有望であることが示されています。特にRas変異によって引き起こされる特定のタイプの腫瘍において、その潜在的な抗がん作用が調査されています。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Manumycin A は、ファルネシル転移酵素も阻害する抗生物質です。 その結果、H-ras およびその他の Ras タンパク質の適切な局在と活性を妨害し、腫瘍の成長と増殖に影響を与える可能性があります。 | ||||||
2-hydroxybenzaldehyde semicarbazone | 3030-97-5 | sc-274882 | 1 g | $514.00 | ||
この化合物はH-rasのプレニル化を阻害することが知られており、Rasシグナル伝達を阻害することで抗がん剤としての可能性が検討されている。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダクは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、H-rasに対する潜在的な阻害効果について研究されています。作用機序は不明ですが、Rasのシグナル伝達経路を阻害することで作用している可能性もあります。 | ||||||