GTPBP10阻害剤は、リボソームの生合成やmRNAの監視など、様々な細胞内プロセスに関連するGTP結合タンパク質であるGTPBP10タンパク質を特異的に標的とし、その機能を阻害するように設計された特殊な化合物群である。これらの阻害剤の作用は、GTPBP10の活性部位またはアロステリック部位に結合し、そのGTPase活性を効果的に阻害する能力を前提としている。GTPからGDPへの加水分解を阻害することにより、これらの阻害剤はGTPBP10タンパク質の機能に必要な構造変化を止める。阻害の複雑なメカニズムは、このクラスの様々な分子によって多様であり、それぞれがタンパク質の構造と相互作用するように独自に調整されている。例えば、阻害剤の中にはGTPの構造を模倣して、結合部位を競合的に占有し、基質への適切なアクセスを妨げるものもある。また、タンパク質の安定性や他の分子パートナーとの相互作用に重要な領域に結合し、間接的なアロステリック機構によって活性を低下させるものもある。
GTPBP10阻害剤の開発は、分子レベルでのタンパク質の役割を深く理解することに基づいている。これらの化合物は、GTPBP10が関与する正常な生物学的プロセスを阻害し、タンパク質合成や細胞周期の調節に下流から影響を及ぼすという特徴がある。これらの阻害剤の特異性は極めて重要であり、細胞内の他の多くのGTPaseに影響を与えることなく、GTPBP10を選択的に標的とし、細胞の恒常性を乱す可能性のある標的外効果を避けるために高い選択性を維持しなければならないからである。GTPBP10阻害剤は、その標的作用を通して、タンパク質の相互作用とリボソームRNAおよびメッセンジャーRNA基質への結合能力に影響を与える。これらの基本的なプロセスを阻害することで、阻害剤がどのようにGTPBP10の機能的活性を低下させるかが明らかになり、その有効性が確認された。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンAはマクロライド系抗生物質であり、ミトコンドリアATP合成酵素を阻害します。ミトコンドリアリボソーム生合成に関連するGTPBP10は、ATPレベルの低下により機能が低下し、エネルギー依存的なリボソームアセンブリのステップに影響を与えるでしょう。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールは細菌のタンパク質合成阻害剤であり、50Sリボソーム亜ユニットに結合する。ミトコンドリア機能に不可欠であり、結果としてミトコンドリアリボソーム生合成におけるGTPBP10の役割にも不可欠であるミトコンドリアタンパク質合成を制限することで、間接的にGTPBP10に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
アクチノニンは、タンパク質処理に関与する酵素であるアミノペプチダーゼPおよびメチオニンアミノペプチダーゼ2を阻害するペプチド系抗生物質です。GTPBP10はタンパク質合成に関与しているため、アクチノニンのタンパク質成熟阻害は間接的にGTPBP10の機能を損なうことになります。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンは細菌リボゾームの30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害します。この抗生物質はミトコンドリアのタンパク質合成にも影響を及ぼし、その結果、ミトコンドリアのリボソーム形成における GTPBP10 の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | $16500.00 | ||
テトラサイクリン系抗生物質であるドキシサイクリンは、リボソーム30Sサブユニットに結合することでミトコンドリアタンパク質の合成を阻害し、間接的にミトコンドリアリボソームアセンブリにおける役割によりGTPBP10の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、80Sリボソームを標的として真核生物のタンパク質合成を阻害します。この阻害は、タンパク質合成がこのプロセスの重要な要素であるため、間接的にミトコンドリアリボソームの集合におけるGTPBP10の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
ピューロマイシンは、アミノアシル-tRNAアナログのように作用することで、タンパク質合成中に早期の鎖終結を引き起こします。これにより、ミトコンドリアリボソーム生合成におけるGTPBP10の機能を妨害し、ミトコンドリアタンパク質合成が阻害されます。 | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
ジドブジンは、ミトコンドリアDNAに取り込まれ、mtDNA合成を阻害するヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤です。この障害は間接的に GTPBP10 の活性を阻害する可能性があり、それは、ミトコンドリアリボソームの組み立てに不可欠な構成要素をコードしているのがmtDNAであるためです。 | ||||||
Ethidium bromide | 1239-45-8 | sc-203735 sc-203735A sc-203735B sc-203735C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $47.00 $147.00 $576.00 $2045.00 | 12 | |
エチジウムブロマイドはDNAにインターカレートし、DNAの複製と転写に影響を与えます。ミトコンドリアDNAの複製と、それによるミトコンドリアタンパク質の合成を阻害することで、GTPBP10を間接的に阻害することができます。ミトコンドリアタンパク質の合成は、リボソーム生合成におけるGTPBP10の役割にとって極めて重要です。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
リファンピシンは細菌のRNAポリメラーゼを阻害し、ミトコンドリアRNAポリメラーゼも阻害します。この作用によりミトコンドリアRNAの合成が減少し、ミトコンドリアリボソーム成分の合成を損なうことでGTPBP10に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||