Gtlf3b阻害剤

一般的なGtlf3b阻害剤には、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Kenpaullone CAS 142273-20-9、Indirubin -3'-モノオキシム CAS 160807-49-8、ロスコビチン CAS 186692-46-6、オロモウシン CAS 101622-51-9などがある。

Gtlf3bの化学的阻害剤は、細胞周期の進行制御に重要な役割を果たすサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を標的とすることにより、主に細胞周期の破壊を通じて機能する。Alsterpaullone、Kenpaullone、Indirubin-3'-monoxime、Roscovitine、Olomoucine、Flavopiridol、Butyrolactone I、Purvalanol A、Dinaciclib、AZD5438は、様々なCDKを阻害する分子であり、細胞が細胞周期の様々な段階を進行するのに不可欠なタンパク質のリン酸化を阻害する。この阻害は細胞周期の停止につながるが、その際、Gtlf3bの活性は細胞周期の正確な制御と結びついていると考えられるため、間接的にGtlf3bの機能が阻害される。例えば、アルスターパウロンとケンパウロンはCDKを阻害することが知られており、細胞周期の進行に必要なタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を妨げ、Gtlf3bが必要とされない時点で効果的に細胞周期を停止させる。

このテーマを続けると、RoscovitineやOlomoucineのような化合物は、CDK1、CDK2、CDK3のようなCDKをより選択的に阻害する。フラボピリドールやブチロラクトンIのいくつかのCDKに対する特異性は、細胞周期の阻害にもつながり、それによってGtlf3bの機能を阻害する。同様に、パルバラノールAのCDK1、CDK2、CDK5に対する阻害作用は細胞周期の破壊につながり、Gtlf3bの機能を阻害すると予想される。CDKの強力な阻害剤であるジナシクリブは、Gtlf3bの阻害につながりそうな形で細胞周期に影響を与える。最後に、AZD5438によるCDK1、CDK2、CDK9の阻害は、細胞周期の停止をもたらす可能性があり、その結果、Gtlf3bが細胞周期制御過程に関与している場合、間接的にGtlf3bの機能を阻害することになる。リボシクリブのCDK4/6に対する作用は、細胞周期の制御とGtlf3b活性の関係をさらに強調するものであり、これらのキナーゼを阻害することで、Gtlf3bの機能が制御される重要なポイントであるG1-S期移行を阻害することができるからである。