グルタチオンS転移酵素C末端ドメイン含有タンパク質(GSTCD)阻害剤は、GSTCDの機能を阻害する多様な化学物質群を包含する。これらの阻害剤は主に、共有結合または非共有結合の相互作用を介して酵素の活性部位と相互作用し、それによって触媒効率を低下させる能力によって特徴づけられる。阻害のメカニズムは、活性部位への直接結合からタンパク質の発現レベルの間接的調節まで、化合物のクラスによって様々である。これらの阻害剤のうち、エタクリン酸やDL-スルフォラファンのような化合物は、酵素の触媒機構の重要な構成要素である活性部位のシステイン残基を共有結合で修飾することによって機能する。この修飾はタンパク質の構造を永久的に変化させ、結果として酵素活性を失わせる。シバクロンブルー3GAやクリシンのような他の阻害剤は、非共有結合的な阻害様式を採用している。これらの化合物は、GSTCDの天然基質を模倣するか、基質へのアクセスを競合的に妨げる形で活性部位に結合し、酵素の機能を阻害する。
エラグ酸、二水和物、クルクミン、ケルセチンなど、いくつかの天然フェノール化合物もGSTCDの効果的な阻害剤である。これらの分子は通常、酵素の活性部位に結合し、酵素活性を低下させる構造変化を誘導することによって阻害作用を示す。さらにβ-エストラジオールは、GSTCDの阻害が遺伝子発現の調節を通じて間接的に達成されるユニークなケースであり、小分子とタンパク質調節の相互作用の複雑さを際立たせている。これらの阻害剤の意義は、GSTCD活性を調節する可能性にあり、この酵素が役割を果たす生理学的プロセスにおいて、より広範な意味を持つ可能性がある。これらの阻害剤が機能する多様なメカニズムを理解することは、研究の文脈における応用の可能性を探る上で極めて重要である。GSTCD阻害剤の化学的多様性は、酵素が様々なタイプの分子間相互作用に対して感受性が高いことを強調するものであり、その構造的・機能的特性に関する洞察を提供するものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
エタクリン酸は利尿薬であり、GSTCDの阻害剤としても作用します。これは、タンパク質の活性部位システイン残基を共有結合的に修飾することで作用します。この修飾により、GSTCDの触媒活性が阻害されます。 | ||||||
Cibacron Blue | 84166-13-2 | sc-507477 | 10 mg | $75.00 | ||
Cibacron Blue 3GA はトリアジン系色素で、GSTCD の活性部位に非共有結合して阻害することが知られている。この競合的阻害により、タンパク質の酵素活性が低下する。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸二水和物は天然のフェノール化合物であり、その活性部位に結合することで GSTCD を阻害します。この結合は非競合阻害をもたらし、基質結合を直接阻害することなく酵素活性を阻害します。 | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
プルンバギンは、活性部位のシステイン残基と相互作用することでGSTCDを阻害するナフトキノンです。この相互作用によりタンパク質が修飾され、その酵素機能が阻害されます。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
天然のエストロゲンであるβ-エストラジオールは、タンパク質の発現レベルを調節することによって間接的にGSTCDを阻害し、それによって細胞内での活性に影響を与えることが示されている。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
フラボノイド化合物の一種であるクリシンは、酵素の活性部位に結合することでGSTCDに阻害作用を示し、触媒効率の低下をもたらす。 | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
ビタミンK3は、GSTCDの活性部位と相互作用し、タンパク質構造を修飾することによってGSTCDを阻害し、それによって酵素活性を低下させる。 | ||||||