GSC2阻害剤
一般的なGSC2阻害剤には、BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 10623 68-24-4、DMH-1 CAS 1206711-16-1、SB 431542 CAS 301836-41-9、LDN-214117 CAS 1627503-67-6。
GSC2阻害剤は、グルコシルセラミド合成酵素2（GSC2）として知られる酵素を特異的に標的とし、その活性を阻害する化学薬剤のカテゴリーである。この酵素は、細胞膜の必須成分であり、細胞間コミュニケーション、細胞分化、細胞シグナル伝達経路の調節など、様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすスフィンゴ糖脂質の生合成に関与している。GSC2阻害剤は、酵素の活性部位に結合するか、そのアロステリック部位と相互作用することにより、酵素のコンフォメーションと機能を変化させる。この阻害は、スフィンゴ糖脂質の正常な合成を阻害し、細胞の生理学的状態、特に細胞膜の組成や性質に重大な影響を及ぼす可能性がある。
GSC2阻害剤の設計と開発には、酵素の構造とその機能を支配する分子機構を深く理解することが必要である。研究者たちは、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算モデリングなどのさまざまな手法を用いて、阻害剤候補と複合体化した酵素の立体構造を解明している。この構造情報は、酵素と阻害剤の間の主要な相互作用を同定し、酵素活性を効果的に阻害できる分子を設計するために不可欠である。GSC2阻害剤は通常、有機低分子であるが、ペプチドベースの阻害剤を設計することも可能である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
これはALK2、ALK3、ALK6などのBMPタイプI受容体阻害剤で、BMPシグナル伝達を阻害する。BMP経路の活性化を阻害することにより、GSC2に間接的な影響を与えることができる。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
特に、BMP経路の活性化に重要なBMPタイプI受容体ALK2とALK3を阻害する。これは間接的にGSC2活性の低下につながる。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
ALK2阻害剤で、BMP経路のシグナル伝達を阻害し、GSC2の調節をもたらす。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
この化合物は、ALK5、ALK4、ALK7を阻害する。ALK5、ALK4、ALK7は、BMPには直接関与しないが、GSC2調節につながるクロストーク効果を持つ可能性がある。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
ALK2を特異的に阻害し、GSC2の活性を調節するBMP経路のシグナル伝達を阻止する。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
もう一つのALK2阻害剤は、BMPシグナル伝達を阻害し、この阻害によりGSC2の機能が変化する可能性がある。 | ||||||