Grpa阻害剤

一般的なGrpa阻害剤としては、塩化ベンゼトニウムCAS 121-54-0、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、塩化ガドリニウム（III）CAS 10138-52-0、W-7 CAS 61714-27-0およびゲニステインCAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Grpaの化学的阻害剤は同定されており、様々な生化学的・細胞学的メカニズムによってその機能を阻害することができる。塩化ベンゼトニウムは、膜の完全性を破壊する第四級アンモニウム塩としての性質により、細胞膜や関連するパートナーとの相互作用を阻害することによってGrpaを阻害することができる。インターカレート剤であるプロフラビンは、GrpaがDNAやDNA関連タンパク質と相互作用する能力を阻害する可能性があり、ルテニウムレッドはカルシウムチャネルや他の細胞受容体と結合することによってGrpaの機能を阻害する可能性がある。塩化ガドリニウムはカルシウムチャネルをブロックすることによってGrpaを阻害することができる。カルシウムチャネルはGrpaがカルシウム依存性のプロセスに関与している場合に不可欠である。W-7塩酸塩はカルモジュリンに拮抗することによって阻害剤として作用し、カルモジュリン依存性のシグナル伝達経路によってGrpaが調節されている場合には、カルモジュリンはGrpaの機能を阻害する。

さらに、ゲニステインは、そのチロシンキナーゼ阻害活性によってリン酸化過程を阻害することにより、Grpaを阻害することができる。ビシンドリルマレイミドIはプロテインキナーゼCシグナル伝達を阻害し、これはGrpaの機能に必須である可能性がある。幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、重要なリン酸化を阻害することにより、Grpaを阻害することができる。U73122はホスホリパーゼCを標的とし、Grpaが利用する可能性のあるイノシトールリン酸シグナル伝達経路を阻害することによってGrpaを阻害する。タプシガルギンは、SERCAを阻害することにより、Grpaが依存していると思われるカルシウムのホメオスタシスを乱し、Grpaを阻害することができる。ATP合成酵素を阻害するオリゴマイシンAの能力は、Grpaの活性に必要な細胞内ATPレベルの減少につながる可能性があり、モネンシンは、タンパク質の機能に重要なイオノフォア活性を通じてイオン環境を変化させることにより、Grpaを阻害する可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、タンパク質やそれに関連する細胞内経路との直接的または間接的な相互作用を通して、Grpaの活性を阻害することができる。